怡諾思的主要成份為鹽酸文拉法辛。怡諾思為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。那么,腎功能不全患者使用怡諾思是怎樣呢?
怡諾思的抗抑郁作用機(jī)制被認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān),怡諾思的臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑。怡諾思對(duì)多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。怡諾思和ODV對(duì)乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無(wú)明顯活性。怡諾思可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(yīng)(如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應(yīng))有關(guān)。怡諾思和ODV對(duì)單胺氧化酶(MAO)的活性無(wú)抑制作用。
怡諾思適用于各種類型抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥,及廣泛性焦慮癥。怡諾思通過(guò)多次口服用藥,怡諾思和ODV在3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。怡諾思在75~450mg/天的劑量范圍內(nèi)文拉法辛和ODV屬線性藥動(dòng)學(xué)模型,怡諾思的平均穩(wěn)態(tài)血漿清除率分別為1.3±;0.6和0.4±0.2L/h/kg,怡諾思的表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀(穩(wěn)態(tài))分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。怡諾思和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結(jié)合率較小,分別為27%和30%。
怡諾思用于腎功能不全患者:腎功能不全患者(GFR=10~70mL/min)與健康者相比,文拉法辛的清除率下降、文拉法辛和ODV的清除半衰期延長(zhǎng)(見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]),每日總劑量必須減少25%~50%。接受透析治療的患者,每日總劑量必須減少50%。因?yàn)槟I功能不全患者的藥物清除率有較大個(gè)體差異,對(duì)于某些患者應(yīng)當(dāng)個(gè)體化用藥。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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