貝雙定為白色或類(lèi)白色片。貝雙定的主要成份為恩替卡韋。化學(xué)名：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，使用貝雙定會(huì)出現(xiàn)疲勞嗎？

貝雙定對(duì)健康人群口服用藥后，貝雙定被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。貝雙定每天給藥一次，6－10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。貝雙定進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲（從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0－1.5小時(shí)），Cmax降低44－46%，貝雙定的藥時(shí)曲線下面積（AUC）降低18－20%。貝雙定應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。

貝雙定的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，貝雙定表觀分布容積超過(guò)全身液體量，貝雙定廣泛分布于各組織。貝雙定的體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。貝雙定在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后，未觀察到本品的氧化或乙?；x物，但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。貝雙定不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

貝雙定在達(dá)到血漿峰濃度后，貝雙定的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，貝雙定達(dá)到終末清除半衰期約需128－149小時(shí)。貝雙定的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。貝雙定主要以原形通過(guò)腎臟清除，貝雙定的清除率為給藥量的62－73%。貝雙定對(duì)腎清除率為360－471mL/min，且不依賴(lài)于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。

貝雙定最常見(jiàn)的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)指標(biāo)異常而退出研究。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘麗冰）