貝雙定適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,貝雙定的禁忌是怎樣呢?
貝雙定在達(dá)到血漿峰濃度后,貝雙定的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,貝雙定達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時。貝雙定的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。貝雙定主要以原形通過腎臟清除,貝雙定的清除率為給藥量的62-73%。貝雙定對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。
貝雙定對健康人群口服用藥后,貝雙定被迅速吸收,0.5到1.5小時達(dá)到峰濃度(Cmax)。貝雙定每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。貝雙定進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),Cmax降低44-46%,貝雙定的藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。貝雙定應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
貝雙定的藥代動力學(xué)資料表明,貝雙定表觀分布容積超過全身液體量,這恩替卡韋分散片廣泛分布于各組織。貝雙定的體外實驗表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。貝雙定在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。貝雙定不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
貝雙定的禁忌:對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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