使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑的藥理毒理是怎樣的?
硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑的藥理毒理:藥效學(xué)
沙丁胺醇是一選擇性的β2—腎上腺素受體激動劑,在治療劑量下,治療可逆性氣道阻塞疾病,5分鐘內(nèi)快速起效,藥效持續(xù)4至6小時,其主要作用于位于支氣管平滑肌上的β2—腎上腺素能受體。
臨床前安全性
與其它選擇性β2—激動劑相似,對小鼠皮下注射沙丁胺醇顯示致畸性。在一項(xiàng)生殖毒性試驗(yàn)中,在2.5毫克/公斤劑量下,9.3%的胎仔出現(xiàn)腭裂。在大鼠試驗(yàn)中,對大鼠整個妊娠期口服給予0.5,2.32,10.75,50毫克/公斤/天沙丁胺醇,未出現(xiàn)明顯胎仔異常。僅在最高劑量組出現(xiàn)新生仔鼠死亡率上升,原因是母鼠疏于照料。在家兔的生殖毒性試驗(yàn)中,在口服劑量50毫克/公斤/天(即,遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于人類常規(guī)劑量),胎仔出現(xiàn)治療相關(guān)變化,包括眼瞼開放(無瞼),繼發(fā)腭裂口(腭裂)、顱骨前額骨化(顱裂)、以及四肢彎曲。改變本品的處方對沙丁胺醇毒性無影晌。
本品采用的無氟利昂拋射劑—HFA134a,在非常高的氣化物濃度下(遠(yuǎn)遠(yuǎn)超出患者常規(guī)用藥量中的拋射劑量),對多個種屬的動物暴露天數(shù)為兩年的實(shí)驗(yàn)中,未見毒性反應(yīng)。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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