使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，酒石酸伐尼克蘭片的藥代動力學(xué)如何？

酒石酸伐尼克蘭片的藥代動力學(xué)：

吸收：

伐尼克蘭一般在口服給藥后3～4小時達到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后，血藥濃度可在4天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)?？诜o藥吸收完全，系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。

分布：

伐尼克蘭分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結(jié)合率低(≤20%)，且與年齡及腎功能無關(guān)。在嚙齒動物，伐尼克蘭能通過胎盤并在乳汁中分泌。

生物轉(zhuǎn)化：

伐尼克蘭代謝率很低，92%以原形藥物經(jīng)尿排出，不足10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。

體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。經(jīng)抑制實驗檢測的P450酶包括：1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1及3A4/5。研究亦顯示，在人類離體肝細胞中，伐尼克蘭未誘導(dǎo)細胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此，對于主要由細胞色素P450酶所代謝的化合物，伐尼克蘭改變其藥代動力學(xué)參數(shù)的可能性不大。

排泄：

伐尼克蘭的清除半衰期約為24小時，其腎臟排泄主要通過腎小球濾過及腎小管借助于有機陽離子轉(zhuǎn)運蛋白OCT2的主動分泌。

線性/非線性：

單次給藥(0.1-3mg)或重復(fù)給藥(1-3mg/日)時，伐尼克蘭具有線性動力學(xué)特征。

特殊人群的藥代動力學(xué)：特定藥代動力學(xué)研究及群體藥代動力學(xué)分析所顯示，伐尼克蘭的藥代動力學(xué)參數(shù)不因年齡、種族、性別、吸煙狀況或合并用藥的不同而發(fā)生有顯著臨床意義的變化。

肝功能損傷患者：因伐尼克蘭基本不經(jīng)肝臟代謝，肝功能損傷患者應(yīng)用該藥時其藥代動力學(xué)參數(shù)不受影響。

腎功能損傷患者：對于輕度腎功能損傷的受試者(估測肌酐清除率]50ml/min且≤80ml/min)，伐尼克蘭藥代動力學(xué)參數(shù)無變化。與腎功能正常受試者(估測肌酐清除率]80ml/min)比較，對于中度腎功能損傷(估測肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min)的患者，伐尼克蘭全身暴露量增加1.5倍。對于重度腎功能損傷(預(yù)期肌酐清除率[30ml/min)的受試者，伐尼克蘭的全身暴露量增加2.1倍。對于患有終末期腎病(ESRD)的受試者，伐尼克蘭可經(jīng)血液透析有效清除。

老年患者：腎功能正常的老年患者(65～75歲)，伐尼克蘭的藥代動力學(xué)參數(shù)與年輕成年受試者類似。

兒童患者：

青少年：22名12至17歲(含12歲及17歲)青少年單次服用0.5mg及1mg伐尼克蘭，在兩劑量之間伐尼克蘭的藥代動力學(xué)參數(shù)基本與劑量成比例。采用藥時曲線下面積(AUC0-∞)評價伐尼克蘭全身暴露量及腎臟清除率，其結(jié)果與成人相當。與成人相比，可見青少年的Cmax升高30%，清除半衰期縮短(10.9小時)。

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（實習編輯：王博英）