是藥三分毒,沒有哪一個(gè)藥是完全沒有副作用的,那么,酒石酸伐尼克蘭片會(huì)導(dǎo)致抑郁嗎?
伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。
體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng),但該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng),而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(]2000倍)的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
在服用本品進(jìn)行戒煙的患者中,上報(bào)不良事件包括抑郁、躁狂、精神異常、幻覺、偏執(zhí)狂、妄想、殺人意念、攻擊性、敵意、焦慮和驚恐,以及自殺意念、自殺企圖與完成自殺。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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