是藥三分毒,沒有哪一個藥是完全沒有副作用的,那么,酒石酸伐尼克蘭片會導(dǎo)致躁狂嗎?
伐尼克蘭分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結(jié)合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無關(guān)。在嚙齒動物,伐尼克蘭能通過胎盤并在乳汁中分泌。
伐尼克蘭代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不足10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。
體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。經(jīng)抑制實驗檢測的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。研究亦顯示,在人類離體肝細胞中,伐尼克蘭未誘導(dǎo)細胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此,對于主要由細胞色素P450酶所代謝的化合物,伐尼克蘭改變其藥代動力學(xué)參數(shù)的可能性不大。
在服用本品進行戒煙的患者中,上報不良事件包括抑郁、躁狂、精神異常、幻覺、偏執(zhí)狂、妄想、殺人意念、攻擊性、敵意、焦慮和驚恐,以及自殺意念、自殺企圖與完成自殺。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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