怡諾思為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。怡諾思囊的主要成份為鹽酸文拉法辛。那么,怡諾思對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
怡諾思吸收后在肝臟進(jìn)行首過代謝,怡諾思的主要代謝產(chǎn)物為ODV,同時(shí)包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產(chǎn)物。怡諾思單次口服后,怡諾思至少有92%被吸收。怡諾思的絕對(duì)生物利用度約為45%。怡諾思服用(150mg,q24h)通常具有較低的峰濃度(怡諾思和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL),較遲的達(dá)峰時(shí)間(文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h)。當(dāng)每天服用的文拉法辛劑量相同時(shí),怡諾思對(duì)患者的血藥濃度的波動(dòng)明顯較低。怡諾思與常釋片相比吸收較慢,但是吸收的藥物總量相同。
怡諾思的體外研究顯示ODV是通過CYP2D6酶的代謝產(chǎn)生的,怡諾思的臨床研究也證實(shí)CYP2D6活性低(慢代謝)的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。怡諾思在CYP2D6活性不同的2組患者中,怡諾思和ODV的總量接近,而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強(qiáng)度,故這種代謝能力的不同并無重要的臨床意義。怡諾思容易吸收,怡諾思主要在肝臟內(nèi)代謝,ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。
怡諾思對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響:非常常見:頭痛,頭暈,常見:夢(mèng)境異常,性欲下降,肌張力增加,失眠,神經(jīng)質(zhì),感覺異常,鎮(zhèn)靜,震顫,意識(shí)模糊狀態(tài),嗜睡,人格解體;少見:情感淡漠,幻覺,肌陣攣,激越,協(xié)調(diào)障礙,平衡障礙,暈厥,靜坐不能/精神運(yùn)動(dòng)性不安,現(xiàn)實(shí)感喪失,輕躁狂;罕見:驚厥,躁狂發(fā)作,神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征,5-羥色胺綜合征;非常罕見:譫妄;錐體外系反應(yīng)(包括肌張力障礙,運(yùn)動(dòng)障礙),遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙;未知發(fā)生率:自殺意念和行為、眩暈、攻擊)。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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