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怡諾思對心血管系統(tǒng)的影響是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/11/3 21:47:52
    導讀:怡諾思的臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑,怡諾思對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。

怡諾思的主要成份為鹽酸文拉法辛?;瘜W名稱為:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇鹽酸鹽或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]環(huán)己醇鹽酸鹽。那么,怡諾思對心血管系統(tǒng)的影響是怎樣呢?

怡諾思的臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑,怡諾思對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。怡諾思和ODV對乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無明顯活性。怡諾思可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應)有關。怡諾思和ODV對單胺氧化酶(MAO)的活性無抑制作用。怡諾思通過多次口服用藥,怡諾思和ODV在3天內達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

怡諾思為硬膠囊,內容物為白色至類白色球形小丸。怡諾思適用于各種類型抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥,及廣泛性焦慮癥。怡諾思的抗抑郁作用機制被認為與其增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)神經(jīng)遞質的活性有關,怡諾思在75~450mg/天的劑量范圍內文拉法辛和ODV屬線性藥動學模型,怡諾思的平均穩(wěn)態(tài)血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,怡諾思的表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀(穩(wěn)態(tài))分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。怡諾思和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結合率較小,分別為27%和30%。

怡諾思對心血管系統(tǒng)的影響:常見:高血壓,血管擴張(多為潮紅),心悸;少見:低血壓,直立性低血壓,心動過速;非常罕見:心電圖QT間期延長,心室纖維性顫動,室性心動過速(包括torsadedepointes綜合征。

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(實習編緝:邵澤妹)

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