鹽酸沙格雷酯片,是安全有效、合理、使用方便的藥品,是現(xiàn)在市面上十分流行的治療疾病的藥品,受到廣大消費者的歡迎。
那么,鹽酸沙格雷酯片藥物試驗如何呢?
鹽酸沙格雷酯片對健康成人一次口服100mg時,鹽酸沙格雷酯片服用后24小時內(nèi)在尿與糞便中未發(fā)現(xiàn)藥物原型。鹽酸沙格雷酯片從尿中以及糞便中的排泄總計分別為44.5%及4.2%。鹽酸沙格雷酯片給大鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時,鹽酸沙格雷酯片大部分組織內(nèi)放射性濃度在15~30分鐘達到最高值,而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高于血液中。鹽酸沙格雷酯片中的14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內(nèi)的消失也很迅速。鹽酸沙格雷酯片用藥后96小時之內(nèi)從尿中排泄30-40%,從糞便中排泄60-70%。
鹽酸沙格雷酯片脫脂后的代謝物經(jīng)多種細胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)進行代謝。鹽酸沙格雷酯片在使用周圍動脈閉塞癥模型(通過輸注月桂酸導致大鼠周圍動脈閉塞)的試驗中,鹽酸沙格雷酯片可抑制其病癥的發(fā)作;鹽酸沙格雷酯片在使用動脈血栓模型(血管內(nèi)皮損傷導致的小鼠動脈血栓、聚乙烯管置換大白鼠動脈血栓)的試驗中,鹽酸沙格雷酯片可抑制其血栓的形成。
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(實習編輯:嚴韻兒)
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