捷諾維的主要成份為磷酸西格列汀?;瘜W(xué)名稱:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氫-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸鹽(1:1)一水合物。那么,捷諾維的藥物過(guò)量是怎樣呢?
捷諾維在2型糖尿病患者中,捷諾維單次口服可在24小時(shí)內(nèi)抑制DPP-4酶活性,從而使活性GLP-1和GIP的循環(huán)濃度升高2至3倍、增加胰島素和C肽的血漿水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并減少口服葡萄糖負(fù)荷或進(jìn)食后的血糖波動(dòng)。捷諾維在二甲雙胍單藥治療后血糖控制不良的2型糖尿病患者參加的臨床研究。捷諾維在健康受試者參加的研究中,捷諾維不會(huì)降低血糖水平或?qū)е碌脱?,表明藥物的促胰島素分泌作用和胰高糖素抑制作用具有葡萄糖依賴性。
捷諾維為淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。捷諾維單藥治療,捷諾維配合飲食控制和運(yùn)動(dòng),用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。捷諾維是一類被稱為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物,捷諾維在2型糖尿病患者中可通過(guò)增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。捷諾維中的腸促胰島激素包括胰高糖素樣多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽(GIP),由腸道全天釋放,并且在進(jìn)餐后水平升高。
捷諾維的藥物過(guò)量:在健康受試者中進(jìn)行的對(duì)照臨床研究中,本品單劑量給藥達(dá)800mg耐受性良好。僅在一項(xiàng)給藥劑量達(dá)800mg的研究中,觀察到心電圖QTc間期有輕微延長(zhǎng),這些變化沒(méi)有臨床意義。目前沒(méi)有劑量大于800mg的人體用藥經(jīng)驗(yàn)。在多劑給藥I期研究中,連續(xù)達(dá)10天服用本品達(dá)每日600mg和每日400mg達(dá)28天,未觀察到劑量相關(guān)的臨床不良反應(yīng)。在出現(xiàn)藥物服用過(guò)量時(shí),采用通常的支持措施是合理的,例如從胃腸道中排出未被吸收的藥物,采用臨床監(jiān)測(cè)(包括獲取心電圖),以及如有必要可采用支持治療。西格列汀可少量經(jīng)透析清除。在臨床研究中,大約13.5%的藥物可以經(jīng)3至4小時(shí)的血液透析被清除。如果臨床情況需要,可以考慮延長(zhǎng)血液透析時(shí)間。尚不清楚西格列汀是否能經(jīng)腹膜透析被清除。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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