鹽酸伐地那非片(艾力達(dá))為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后為顯白色。適用于治療男性陰莖勃起功能障礙等。那么，鹽酸伐地那非片(艾力達(dá))的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

藥理毒理：藥理作用陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動(dòng)脈血管平滑肌的松弛的血流動(dòng)力學(xué)過(guò)程。在性刺激過(guò)程中，陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌細(xì)胞的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)水平增加，最終導(dǎo)致平滑肌松弛，增加陰莖內(nèi)的血流量。cGMP的實(shí)際水平受到鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同調(diào)節(jié)。cGMP特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。伐地那非通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海綿體局部?jī)?nèi)源性的一氧化氮的釋放，使得平滑肌松弛，增加人體陰莖海綿體血流，從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng)。酶的純化試驗(yàn)表明，伐地那非是一種高效，高選擇性的PDE5抑制劑，其對(duì)人體PDE5的IC50為0.7nM。伐地那非對(duì)PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對(duì)其他PDE的作用(是PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍)。在體外試驗(yàn)中，伐地那非通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。在清醒的兔試驗(yàn)中，伐地那非使陰莖勃起的作用依賴(lài)于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平，且該作用能被一氧化氮供體加強(qiáng)。

藥代動(dòng)力學(xué)：伐地那非口服給藥后迅速吸收，禁令狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax)，達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。由于顯著的首過(guò)效應(yīng)，口服伐地那非的平均絕對(duì)生物利用度大約是15%。在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi)，口服伐地那非后，AUC(藥物濃度－時(shí)間曲線(xiàn)下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。伐地那非與高脂飲食(含脂量57%)同時(shí)攝入時(shí),伐地那非的吸收率降低,Tmax延長(zhǎng)60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響.伐地那非與普通飲食(含脂量30%)同時(shí)攝入時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(Cmax,Tmax和AUC)不受影響.因此,伐地那非和食物同時(shí)服用或單獨(dú)服用均可。

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）