唯依能的內(nèi)容物為淡黃色至黃色顆粒,有特殊臭味。唯依能的主要成份為硫辛酸?;瘜W(xué)名:(RS)一5一[3一(1.2-二硫雜環(huán)戊烷)]。那么,唯依能的藥物過量是怎樣呢?
唯依能的離體試驗顯示,唯依能可以降低神經(jīng)組織的脂質(zhì)氧化,唯依能可抑制蛋白質(zhì)糖基化作用,抑制醛糖還原酶。唯依能在體內(nèi),唯依能具有抗氧作用,唯依能參與谷胱甘肽及輔酶Q10等抗氧化劑再循環(huán)。唯依能能螯合某些金屬離子(如銅、錳、鋅)。
唯依能用于治療糖尿病多發(fā)性周圍神經(jīng)病變。唯依能的動物試驗(大鼠、狗)中,放射性標(biāo)記表明腎臟為主要清除途徑,占80%~90%,唯依能主要以代謝物形式存在。唯依能即使在人體中,也只有少量原型藥物從尿液中回收。
唯依能的生物轉(zhuǎn)化主要為側(cè)鏈氧化變短(β-氧化)和/或相應(yīng)的羥基甲基化。唯依能口服后,唯依能可快速吸收。唯依能由于組織分布快,血漿半衰期為約25分鐘,唯依能口服600mg后半小時及可達(dá)最大血漿濃度為4ug/ml。唯依能為B族維生素,唯依能是丙酮酸脫氫酶系和α-同戊二酸脫氫酶系的輔酶。
唯依能的藥物過量: 已有報道,意外或自殺時飲酒同時口服大劑量硫辛酸后,可出現(xiàn)嚴(yán)重的中毒癥狀甚至致命性后果。中毒早期可能表現(xiàn)為煩躁、坐立不安或意識模糊,后期伴發(fā)全身驚厥及乳酸性酸中毒。此外,大劑量硫辛酸的中毒表現(xiàn)為低血糖、休克、橫紋肌溶解、溶血、彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC),骨髓抑制和多臟器衰竭。 中毒時治療措施:如果懷疑硫辛酸輕度中毒(如成人>6g,兒童>50mg/kg體重),應(yīng)立即入院并開始實施中毒的一般治療措施(如催吐、洗胃、活性炭吸附等);全身驚厥、乳酸性酸中毒和其他致命性后果的處理應(yīng)以強化治療和全身治療為中心,目前,血液透析、血液灌注或過濾技術(shù)對加速硫辛酸排泄的益處尚不明確。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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