西格列汀二甲雙胍片(I)組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。西格列汀二甲雙胍片(I)為粉紅色異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,西格列汀二甲雙胍片(I)與硝苯地平合用是怎樣呢?
西格列汀二甲雙胍片(I)中的西格列汀主要以原形通過(guò)尿液排泄,西格列汀二甲雙胍片(I)中的西格列汀的體內(nèi)的代謝只占很少的部分。約有79%的西格列汀以原形通過(guò)尿液排泄。西格列汀二甲雙胍片(II)中的鹽酸二甲雙胍在正常受試者中開(kāi)展的二甲雙胍靜脈內(nèi)單次給藥研究表明,西格列汀二甲雙胍片(I)中的二甲雙胍以原形經(jīng)尿液排泄,而且既不經(jīng)過(guò)肝臟代謝(人體內(nèi)沒(méi)有檢測(cè)到任何代謝物)也不通過(guò)膽汁排泄。
西格列汀二甲雙胍片(I)中的磷酸西格列汀,健康受試者口服以[14C]標(biāo)記的西格列汀,在給藥后的1周以?xún)?nèi),約100%的放射能都通過(guò)糞便(13%)和尿液(87%)清除了。口服100mg西格列汀后,藥物的表觀終末半衰期約為12.4小時(shí),腎臟清除率約為350mL/min。西格列汀二甲雙胍片(I)中的鹽酸二甲雙胍的腎臟清除率大約是肌酐清除率的3.5倍,這說(shuō)明腎小管分泌是二甲雙胍清除的主要途徑。口服二甲雙胍后,約90%的吸收藥物在24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎臟途徑清除,藥物的血漿清除半衰期約為6.2小時(shí)。
西格列汀二甲雙胍片(I)與硝苯地平合用:一項(xiàng)以健康受試者為研究對(duì)象的臨床試驗(yàn)研究了單次給藥二甲雙胍和硝苯地平之間的相互作用。研究結(jié)果表明,與硝苯地平合用可以使二甲雙胍的Cmax值升高20%,AUC升高9%,并增加尿液中二甲雙胍的排泄量。二甲雙胍的Tmax和半衰期不受影響。硝苯地平似乎還可以增加二甲雙胍的吸收。二甲雙胍對(duì)硝苯地平的影響很小。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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