西格列汀二甲雙胍片(I)為復(fù)方制劑,其組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。那么,西格列汀二甲雙胍片(I)與呋塞米合用是怎樣呢?
西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)為粉紅色異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)配合飲食和運動治療,用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。西格列汀二甲雙胍片(I)中的磷酸西格列汀,健康受試者口服以[14C]標(biāo)記的西格列汀,在給藥后的1周以內(nèi),約100%的放射能都通過糞便(13%)和尿液(87%)清除了。口服100mg西格列汀后,藥物的表觀終末半衰期約為12.4小時,腎臟清除率約為350mL/min。西格列汀二甲雙胍片(I)中的鹽酸二甲雙胍的腎臟清除率大約是肌酐清除率的3.5倍,這說明腎小管分泌是二甲雙胍清除的主要途徑??诜纂p胍后,約90%的吸收藥物在24小時內(nèi)經(jīng)腎臟途徑清除,藥物的血漿清除半衰期約為6.2小時。
西格列汀二甲雙胍片(I)中的西格列汀主要以原形通過尿液排泄,西格列汀二甲雙胍片(I)中的西格列汀的體內(nèi)的代謝只占很少的部分。約有79%的西格列汀以原形通過尿液排泄。西格列汀二甲雙胍片(I)中的鹽酸二甲雙胍在正常受試者中開展的二甲雙胍靜脈內(nèi)單次給藥研究表明,西格列汀二甲雙胍片(I)中的二甲雙胍以原形經(jīng)尿液排泄,而且既不經(jīng)過肝臟代謝(人體內(nèi)沒有檢測到任何代謝物)也不通過膽汁排泄。
西格列汀二甲雙胍片(I)與呋塞米合用:一項以健康受試者為研究對象的臨床試驗研究了單次給藥二甲雙胍和呋塞米之間的相互作用。研究結(jié)果表明,聯(lián)合治療對兩種藥物各自的藥效學(xué)參數(shù)都有影響。呋塞米使得二甲雙胍的血Cmax值增加了22%,ACU值增加了15%,但腎臟清除率沒有明顯變化。而二甲雙胍使呋塞米的Cmax值比單獨用藥時降低了31%,AUC值減少了12%,藥物的終末半衰期減少了32%,但腎臟清除率沒有明顯變化。沒有文獻(xiàn)記錄有關(guān)二甲雙胍和呋塞米長期共同用藥時二者之間的相互作用。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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