西格列汀二甲雙胍片(I)組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。西格列汀二甲雙胍片(I)為粉紅色異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,西格列汀二甲雙胍片(I)的低氧狀態(tài)是怎樣呢?
西格列汀二甲雙胍片(I)中的磷酸西格列汀,健康受試者口服以[14C]標(biāo)記的西格列汀,在給藥后的1周以內(nèi),約100%的放射能都通過糞便(13%)和尿液(87%)清除了。口服100mg西格列汀后,藥物的表觀終末半衰期約為12.4小時(shí),腎臟清除率約為350mL/min。西格列汀二甲雙胍片(I)中的鹽酸二甲雙胍的腎臟清除率大約是肌酐清除率的3.5倍,這說明腎小管分泌是二甲雙胍清除的主要途徑。口服二甲雙胍后,約90%的吸收藥物在24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎臟途徑清除,藥物的血漿清除半衰期約為6.2小時(shí)。
西格列汀二甲雙胍片(I)中的西格列汀主要以原形通過尿液排泄,西格列汀二甲雙胍片(I)中的西格列汀的體內(nèi)的代謝只占很少的部分。約有79%的西格列汀以原形通過尿液排泄。西格列汀二甲雙胍片(II)中的鹽酸二甲雙胍在正常受試者中開展的二甲雙胍靜脈內(nèi)單次給藥研究表明,西格列汀二甲雙胍片(I)中的二甲雙胍以原形經(jīng)尿液排泄,而且既不經(jīng)過肝臟代謝(人體內(nèi)沒有檢測(cè)到任何代謝物)也不通過膽汁排泄。
西格列汀二甲雙胍片(I)的低氧狀態(tài):任何原因引起的循環(huán)衰竭(休克)、急性充血性心力衰竭、急性心肌梗死以及其他引起低氧血癥的情況,都可能引起乳酸酸中毒,還可以引起腎前性氮質(zhì)血癥。一旦接受本品治療的患者發(fā)生上述事件,應(yīng)當(dāng)立即停藥。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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