彌凝的主要成份為醋酸去氨加壓素。彌凝服用后可減少尿液排出,彌凝可以增加尿滲透壓,減低血漿滲透壓,從而減少尿頻和夜尿。那么,使用彌凝會(huì)出現(xiàn)血清鈉降低現(xiàn)象嗎?
彌凝的分布容積為0.2~0.3升/千克。彌凝不能透過血腦屏障。彌凝的消除相半衰期平均在2~3小時(shí)。彌凝含醋酸去氨加壓素,彌凝與天然激素精氨酸加壓素的結(jié)構(gòu)類似。彌凝與精氨酸加壓素的區(qū)別,彌凝主要是對(duì)1-半胱氨酸作脫氨基處理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。
彌凝靜脈注射后24小時(shí)內(nèi),彌凝的尿液中檢測(cè)到的醋酸去氨加壓素為給藥量的45%。彌凝用于治療中樞性尿崩癥。彌凝服用后可減少尿液排出,增加尿滲透壓,減低血漿滲透壓,從而減少尿頻和夜尿。彌凝用于治療六歲或以上患者的夜間遺尿癥。
彌凝對(duì)人體肝微粒體的體外研究顯示,彌凝幾乎不在肝臟中代謝。彌凝可能不在人體肝臟中進(jìn)行代謝。彌凝口服后的生物利用度在0.08~0.16%之間。彌凝的血漿達(dá)峰濃度約在1~1.5小時(shí)后出現(xiàn);彌凝的血漿達(dá)峰濃度(Cmax)和血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC值)不隨給藥劑量成比例增加。
使用彌凝時(shí)若不限制飲水可能會(huì)引起水潴留/低鈉血癥,有/無伴隨以下跡象和癥狀(頭痛、惡心/嘔吐、血清鈉降低、體重增加,更嚴(yán)重者可引起抽搐)。治療夜間遺尿癥和尿崩癥時(shí),常見的不良反應(yīng)有頭疼、腹痛和惡心;罕見皮膚過敏反應(yīng)、低鈉血癥和情緒障礙;僅有個(gè)別全身過敏反應(yīng)的報(bào)道。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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