賽樂特的主要成份是鹽酸帕羅西汀?;瘜W(xué)名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,賽樂特對代謝的影響是怎樣呢?
賽樂特為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。賽樂特用于治療各種類型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。賽樂特用于治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。賽樂特用于治療伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。
賽樂特為抗抑郁癥藥,賽樂特是強(qiáng)效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑。賽樂特可使突觸間隙中5-HT濃度升高。賽樂特具有增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取。賽樂特與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。賽樂特對單胺氧化酶無抑制作用。
賽樂特口服后吸收完全。賽樂特每日口服本品30mg。賽樂特連續(xù)服用30天,賽樂特的平均清除半衰期約為21小時(CV32%)。賽樂特的主要經(jīng)代謝降解,其代謝產(chǎn)物無藥理活性。賽樂特在劑量增加時表現(xiàn)為非線性藥代動力學(xué)過程。賽樂特部分是由CYP2D6代謝。賽樂特的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。賽樂特尚沒有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評價(jià)帕羅西汀藥代動力學(xué)的資料。
賽樂特對代謝和營養(yǎng)的影響:常見:膽固醇水平升高,食欲減退,體重增加。不常見:浮腫.外周性水腫、SGOT升高、SGPT升高、口渴、體重減輕;罕見:堿性磷酸酶升高、膽紅素血癥、BUN升高、肌酐磷酸激酶升高、脫水、Y-球蛋白升高、痛風(fēng)、血鈣過多、高膽固醇血癥、高血糖、高鉀血癥、高磷(酸鹽)血癥、低鈣血癥、低血糖、低鉀血癥、低鈉血癥、酮癥、乳酸脫氫酶升高、非蛋白氮(NPN)升高。報(bào)告的低鈉血癥主要見于老年病人,有時由抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)所致。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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