賽樂特的主要成份是鹽酸帕羅西汀。賽樂特為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。那么,使用賽樂特會出現(xiàn)惡心癥狀嗎?
賽樂特口服后能完全吸收,賽樂特吸收后經(jīng)首過代謝。賽樂特正常男性每日口服本品30mg。賽樂特對大部分10天左右能達到穩(wěn)態(tài)。賽樂特對極少數(shù)病人所需的時間稍長,穩(wěn)態(tài)時的Cmax61.7g/ml,Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。賽樂特為21小時(CV32%)。賽樂特的穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數(shù)值的6-14倍。賽樂特采用在單劑量給藥的同時進食俄不進食的方法,研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。
賽樂特與食物同服時,AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%)。賽樂特的血漿濃度達峰時間從6.4小時縮短到4.9小時。賽樂特95%與血漿蛋白結(jié)合。賽樂特分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng),僅1%留在體循環(huán)中。賽樂特的清除半衰期通常為24小時。賽樂特經(jīng)肝臟代謝,賽樂特主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。賽樂特代謝物無活性。
使用賽樂特可有胃腸道不適,如惡心,厭食,腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛,不安,無力,嗜睡,失眠,頭暈等。賽樂特少見不良反應有過敏性皮疹及性功能減退。然停藥可見撤藥綜合癥,如失眠,焦慮,惡心,出汗,眩暈或感覺異常等。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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