使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，鹽酸伐昔洛韋片藥理毒理是怎樣的?。?/p>

鹽酸伐昔洛韋片藥理毒理：

藥理作用：藥物治療學分組：

伐昔洛韋為抗病毒制劑，是阿昔洛韋的L-纈氨酸酯。阿昔洛韋為嘌呤（鳥嘌呤）核苷類似物。

伐昔洛韋在人體內(nèi)通過伐昔洛韋水解酶的作用幾乎全部快速轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋和纈氨酸。

阿昔洛韋是皰疹病毒的特異性抑制劑，在體外具有抑制單純皰疹病毒(HSV)1型和2型、水痘帶狀病毒(VZV)、巨細胞病毒(CMV)、EB病毒(EBV)和人皰疹病毒6(HHV-6)的作用。阿昔洛韋經(jīng)被磷酸化轉(zhuǎn)化為有活性的三磷酸鹽形式后，即可發(fā)揮抑制病毒DNA合成的作用。

磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對于HSV、VZV和EBV，該酶為病毒胸腺嘧啶激酶(TK)，它僅存在于病毒感染的細胞內(nèi)。這種選擇性在磷酸化的CMV中持續(xù)存在，至少在一定程度上是由UL97磷酸轉(zhuǎn)移酶的基因產(chǎn)物所介導的。阿昔洛韋活化需要病毒特異性的酶，這一條件解釋了其作用的選擇性。

磷酸化過程是通過細胞激酶的作用而完成(從單磷酸酯轉(zhuǎn)化為三磷酸鹽)。阿昔洛韋三磷酸鹽競爭性抑制病毒DNA聚合酶，與這種核苷類似物的結(jié)合導致專需鏈的終止，中斷病毒DNA合成，從而阻斷病毒復制。

治療帶狀皰疹的臨床試驗中，本品可減輕與帶狀皰疹相關(guān)的疼痛，包括急性疼痛和皰疹后神經(jīng)痛，同時也可以縮短形成新病損的時間。

對接受阿昔洛韋治療或預防的患者的廣泛臨床監(jiān)測表明，在免疫功能健全的患者中罕見對阿昔洛韋的敏感性降低，偶見于嚴重免疫缺陷的病人，如實體器官或骨髓移植患者、接受化療的惡性腫瘤病人以及人類免疫缺陷病毒（HIV）感染者。

耐藥性一般是胸腺嘧啶激酶缺陷表型引起的，這種缺陷表型使病毒在自然宿主體內(nèi)處于非常不利的境地。少數(shù)情況下，對阿昔洛韋的敏感性降低可能是由病毒胸腺嘧啶激酶或DNA聚合酶的突變引起。這些變異株的毒力與野生型病毒株相似。

毒性研究

致突變作用：體內(nèi)和體外致突變試驗結(jié)果表明，伐昔洛韋對人類不具有遺傳危險性。

致癌作用：大小鼠的生物測定表明，伐昔洛韋無致癌作用。

致畸性：伐昔洛韋對大鼠和家兔沒有致畸作用，幾乎全部代謝為阿昔洛韋。

在國際認可的實驗中，大鼠和家兔皮下注射阿昔洛韋沒有出現(xiàn)致畸作用。在另外的大鼠研究中，皮下給藥血漿濃度達到100μg/ml時發(fā)現(xiàn)有胎鼠異常，并引起母鼠中毒。

生殖力：伐昔洛韋口服給藥不影響雄性和雌性大鼠的生殖力。

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（實習編輯：李偉君）