利必通為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。主要成分為拉莫三嗪。那么,利必通對生育力的影響是怎樣呢?
利必通的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物,然后經(jīng)尿排泄。利必通在尿中排出的原形藥不足10%。利必通在糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。利必通的清除率和半衰期與劑量無關(guān)。利必通對健康成人的平均消除半衰期是24~35小時。UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被證實是拉莫三嗪的代謝酶。利必通在一項Gilbert綜合征的受試者研究中,利必通平均表觀清除率比正常對照者下降32%,但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。
利必通輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量。但無拉莫三嗪影響其它抗癲癇藥物藥代動力學(xué)的證據(jù)。利必通與由細(xì)胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發(fā)生。利必通的血漿蛋白結(jié)合率約為55%;利必通從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低,利必通的分布容積為0.92~1.22L/kg。利必通對健康成人,利必通的平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min。
利必通對生育力的影響:在動物的生殖實驗中,本品不損害生育力。本品對人類生育力的影響尚無經(jīng)驗。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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