利必通為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。主要成分為拉莫三嗪?;瘜W名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么,利必通會出現(xiàn)頭暈現(xiàn)象嗎?
利必通的清除率隨體重的調整,年齡小于或等于12歲的兒童高于成人,5歲以下的兒童其值最高。利必通的半衰期一般來說兒童短于成人,利必通當與酶誘導劑如卡馬西平和苯妥英合用時,平均值接近7個小時;利必通當單獨與丙戊酸鈉合用時,平均值增加到45~50小時。
利必通的半衰期明顯受到合用藥物的影響,利必通當與酶誘導劑如卡馬西平和苯妥英合用時,利必通的平均半衰期縮短到14個小時左右;利必通當單獨與丙戊酸鈉合用時,利必通的平均半衰期增加到近70小時。
利必通輕度誘導自身代謝取決于劑量。但無拉莫三嗪影響其它抗癲癇藥物藥代動力學的證據(jù)。利必通與由細胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發(fā)生。利必通的血漿蛋白結合率約為55%;利必通從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低,利必通的分布容積為0.92~1.22L/kg。
在利必通作為單藥治療的試驗中,不良反應的報導包括頭痛、疲倦、皮疹、惡心、頭暈、嗜睡和失眠。在臨床雙盲、添加試驗中,服用拉莫三嗪的病人中皮疹的發(fā)生率高達10%,服用安慰劑的病人為5%。2%的病人因皮疹導致停止拉莫三嗪的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹,通常在治療開始的前8周出現(xiàn),停用拉莫三嗪后消失。罕見的、嚴重的皮疹,包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解(Lyell綜合征)已經有報道,后者會引發(fā)高死亡率。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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