利必通為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。那么,利必通的神經(jīng)系統(tǒng)紊亂是怎樣呢?
利必通輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量。但無拉莫三嗪影響其它抗癲癇藥物藥代動力學(xué)的證據(jù)。利必通與由細胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發(fā)生。利必通的血漿蛋白結(jié)合率約為55%;利必通從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低,利必通的分布容積為0.92~1.22L/kg。
利必通在腸道內(nèi)吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝。利必通口服給藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。利必通進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。利必通的實驗表明,利必通當(dāng)單次最高給藥劑量達450mg時,利必通的藥代動力學(xué)曲線仍呈線性。利必通的穩(wěn)態(tài)時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大,但在同一個體,濃度的差異很小。
利必通對健康成人,平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min。利必通的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物,然后經(jīng)尿排泄。利必通在尿中排出的原形藥不足10%。利必通在糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。利必通的清除率和半衰期與劑量無關(guān)。利必通對健康成人的平均消除半衰期是24~35小時。UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被證實是拉莫三嗪的代謝酶。利必通在一項Gilbert綜合征的受試者研究中,利必通平均表觀清除率比正常對照者下降32%,但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。
利必通的神經(jīng)系統(tǒng)紊亂:在單藥治療臨床試驗中,非常常見:頭痛。常見:嗜睡、失眠、頭暈、震顫。不常見:共濟失調(diào)。罕見:眼球震顫。在其他臨床應(yīng)用時,非常常見:嗜眠、共濟失調(diào)、頭痛、頭暈。常見:眼球震顫、震顫、失眠。非常罕見:無菌性腦膜炎、興奮、不安、運動紊亂、加重帕金森氏癥、錐體外系作用、舞蹈病手足徐動癥、疾病發(fā)作頻率增加。曾有已患有帕金森氏病的患者,服用本品加重其帕金森氏癥狀的報告,對不具有潛在疾病的患者個別有錐體外系作用和舞蹈病手足徐動癥的報告。
建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,如有疑問,歡迎撥打方舟健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111,方舟健客將有專家為你解答,祝君早日康復(fù),生活愉快,謝謝。
(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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