利必通為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。那么,利必通的神經(jīng)系統(tǒng)紊亂是怎樣呢?
利必通輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量。但無拉莫三嗪影響其它抗癲癇藥物藥代動(dòng)力學(xué)的證據(jù)。利必通與由細(xì)胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發(fā)生。利必通的血漿蛋白結(jié)合率約為55%;利必通從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低,利必通的分布容積為0.92~1.22L/kg。
利必通在腸道內(nèi)吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝。利必通口服給藥后約2.5小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。利必通進(jìn)食后的達(dá)峰時(shí)間稍延遲,但吸收的程度不受影響。利必通的實(shí)驗(yàn)表明,利必通當(dāng)單次最高給藥劑量達(dá)450mg時(shí),利必通的藥代動(dòng)力學(xué)曲線仍呈線性。利必通的穩(wěn)態(tài)時(shí)最高血藥濃度在不同個(gè)體之間差異較大,但在同一個(gè)體,濃度的差異很小。
利必通對(duì)健康成人,平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min。利必通的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物,然后經(jīng)尿排泄。利必通在尿中排出的原形藥不足10%。利必通在糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。利必通的清除率和半衰期與劑量無關(guān)。利必通對(duì)健康成人的平均消除半衰期是24~35小時(shí)。UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被證實(shí)是拉莫三嗪的代謝酶。利必通在一項(xiàng)Gilbert綜合征的受試者研究中,利必通平均表觀清除率比正常對(duì)照者下降32%,但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。
利必通的神經(jīng)系統(tǒng)紊亂:在單藥治療臨床試驗(yàn)中,非常常見:頭痛。常見:嗜睡、失眠、頭暈、震顫。不常見:共濟(jì)失調(diào)。罕見:眼球震顫。在其他臨床應(yīng)用時(shí),非常常見:嗜眠、共濟(jì)失調(diào)、頭痛、頭暈。常見:眼球震顫、震顫、失眠。非常罕見:無菌性腦膜炎、興奮、不安、運(yùn)動(dòng)紊亂、加重帕金森氏癥、錐體外系作用、舞蹈病手足徐動(dòng)癥、疾病發(fā)作頻率增加。曾有已患有帕金森氏病的患者,服用本品加重其帕金森氏癥狀的報(bào)告,對(duì)不具有潛在疾病的患者個(gè)別有錐體外系作用和舞蹈病手足徐動(dòng)癥的報(bào)告。
建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,如有疑問,歡迎撥打方舟健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111,方舟健客將有專家為你解答,祝君早日康復(fù),生活愉快,謝謝。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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