來(lái)士普用于治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。那么,孕婦使用來(lái)士普會(huì)是怎樣呢?
來(lái)士普口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。來(lái)士普在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。來(lái)士普的原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。
來(lái)士普多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí),來(lái)士普口服藥物的血漿清除率(CIoral)約為0.6L/分鐘,來(lái)士普的藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(zhǎng),來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟(代謝)和腎臟消除,來(lái)士普主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。來(lái)士普的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,來(lái)士普大約在1周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。
來(lái)士普口服吸收完全,來(lái)士普不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度),來(lái)士普與西酞普蘭一樣,來(lái)士普的絕對(duì)生物利用度約為80%。來(lái)士普多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。來(lái)士普的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
來(lái)士普的孕婦用藥:關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用,但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦,如有臨床需要,只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。
如有孕婦使用本品,應(yīng)持續(xù)監(jiān)測(cè)胎兒直到妊娠晚期,特別是在妊娠末3個(gè)月。在懷孕期間應(yīng)避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生,報(bào)告的新生兒會(huì)出現(xiàn)以下效應(yīng):呼吸窘迫,紫紺,呼吸暫停,癲癇發(fā)作,體溫不穩(wěn),嘔吐,低血糖,易激惹,震顫,張力亢進(jìn),肌肉張力增加,神經(jīng)過(guò)敏,昏睡,持續(xù)哭鬧,嗜睡,吮吸或入睡困難??赡苁?-羥色胺能作用或停藥綜合征。孕婦使用SSRI類藥物時(shí)不應(yīng)突然停藥。大多數(shù)情況并發(fā)癥會(huì)在分娩后立即或很快([24小時(shí))出現(xiàn)。
流行病學(xué)數(shù)據(jù)表明在孕婦中使用SSRI類藥物,特別是妊娠晚期,可能增加新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓的風(fēng)險(xiǎn)(PPHN)。在1000個(gè)使用SSRI的孕婦中觀察到約5例。在一群人群中,每1000個(gè)孕婦中有1至2例發(fā)生PPHN。
藥物選擇須慎重,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,請(qǐng)?jiān)趯I(yè)的醫(yī)師或執(zhí)業(yè)藥物指導(dǎo)下使用。方舟健客藥房,為您提供重大慢性疾病用藥、飲食護(hù)理信息。如果你對(duì)本產(chǎn)品還有別的疑問(wèn),歡迎撥打方舟健客全國(guó)免費(fèi)服務(wù)電話:400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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