來士普為橢圓形、白色薄膜衣片。主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學(xué)名：S（+）-1-（3-二甲氨丙基）-1-（4-氟代苯基）-1，3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么，來士普的停藥癥狀有什么呢？

來士普多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，來士普口服藥物的血漿清除率（CIoral）約為0.6L/分鐘，來士普的藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(zhǎng)，來士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，來士普主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。來士普的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，來士普大約在1周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍：20-125nmol/L)。

來士普口服給藥后的表觀分布容積（Vd，β/F）約為12-26L/Kg。來士普及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80％。來士普在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。來士普的原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。

來士普多次給藥后，去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31％和[5％。來士普的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。來士普口服吸收完全，來士普不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度），來士普與西酞普蘭一樣，來士普的絕對(duì)生物利用度約為80％。

來士普的停藥癥狀：停藥癥狀在中斷治療時(shí)是很常見的，特別是在突然停藥時(shí)（參見不良反應(yīng)）。在觀察到的臨床試驗(yàn)不良事件中，約有25%使用本品治療的患者及15%使用安慰劑的患者出現(xiàn)停藥癥狀。停藥癥狀的風(fēng)險(xiǎn)可能取決于幾個(gè)因素，包括治療持續(xù)的時(shí)間和劑量、劑量減少的速率。最常報(bào)道的停藥反應(yīng)有頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電抽搐感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊張的），激越和焦慮，惡心和/或嘔吐，震顫，意識(shí)模糊，出汗，頭痛，腹瀉，心悸，情緒不穩(wěn)，易怒，和視覺障礙。通常這些癥狀為輕度到中度，但是，一些患者程度可能為重度。這些癥狀通常發(fā)生在中斷治療初始的幾天內(nèi)，很少有報(bào)道這些癥狀發(fā)生在由于疏忽漏服藥物的患者中。一般來說，這些癥狀是自限性的，通常在2周內(nèi)消除，雖然在一些個(gè)體中可能時(shí)間會(huì)延長(zhǎng)（2-3個(gè)月或更長(zhǎng)）。因此建議在停藥時(shí)要根據(jù)患者的需求，經(jīng)歷一個(gè)幾周或幾個(gè)月的逐漸減量的過程。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）