來士普為橢圓形、白色薄膜衣片。主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學(xué)名：S（+）-1-（3-二甲氨丙基）-1-（4-氟代苯基）-1，3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么，來士普的矛盾性焦慮癥是怎樣呢？

來士普口服給藥后的表觀分布容積（Vd，β/F）約為12-26L/Kg。來士普及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80％。來士普在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。來士普的原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。

來士普多次給藥后，去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31％和[5％。來士普的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。來士普口服吸收完全，來士普不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時達(dá)到血漿峰濃度），來士普與西酞普蘭一樣，來士普的絕對生物利用度約為80％。

來士普多次給藥后消除半衰期約為30小時，來士普口服藥物的血漿清除率（CIoral）約為0.6L/分鐘，來士普的藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長，來士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，來士普主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。來士普的藥代動力學(xué)呈線性，來士普大約在1周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍：20-125nmol/L)。

來士普的矛盾性焦慮：一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應(yīng)通常會在治療開始后的2周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）