來士普的主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學(xué)名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,來士普的適應(yīng)癥是怎樣呢?
來士普的體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示,來士普是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),來士普對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。來士普在5-HT再攝取抑制方面,來士普的活性比R-對(duì)映體至少強(qiáng)100倍。來士普對(duì)大鼠抑郁模型長期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。
來士普是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。來士普的抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取,從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。來士普對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。來士普對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。來士普的適應(yīng)癥是:
1.重癥抑郁癥(MDD)的治療:重癥抑郁癥主要表現(xiàn)顯著或持久的情緒低落或燥動(dòng)情緒(至少持續(xù)2周),主要包括以下癥狀:情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運(yùn)動(dòng)興奮或遲緩、過度疲勞、內(nèi)疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。
2、廣泛性焦慮(GAD):表現(xiàn)為過度的焦慮和煩惱,至少持續(xù)6個(gè)月。主要有以下癥狀:煩燥不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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