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如何使用金戈呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/10/27 21:51:34
    導讀:金戈的細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時。

金戈為淺藍色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結晶粉末。主要成分為枸櫞酸西地那非。那么,如何使用金戈呢?

金戈的細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高。

金戈藥代動力學參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。金戈的消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產物,其性質與西地那非近似。金戈及其代謝產物的消除半衰期約為4小時。金戈一項測定藥效持續(xù)時間的試驗顯示,藥效可持續(xù)至4小時,但反應較2小時時弱。金戈口服后吸收迅速,金戈的絕對生物利用度約為40%。

金戈大多數試驗在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。金戈對經硬度計測量發(fā)現,勃起反應一般隨金戈劑量和血漿濃度的增加而增強。金戈對勃起反應的作用,金戈對器質性或心理性勃起功能障礙患者進行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經硬度計測量勃起硬度和持續(xù)時間發(fā)現:服用金戈后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。金戈的使用方法是:

1.對大多數患者,推薦劑量為50mg,在性活動前約1小時按需服用;但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可?;谒幮Ш湍褪苄裕瑒┝靠稍黾又?00mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。

2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關:年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化,增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min,增加100%)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率,故這些患者的起始劑量以25mg為宜。

3.一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍)。

方舟健客藥師溫馨提醒,藥物選擇因患者個體性差異而往往不同,建議患者在使用本產品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經濟地用藥,詳情請咨詢方舟健客藥師,全國統(tǒng)一服務熱線:400-086-5111,這有逾百位??扑帋煘槟峁┤贪踩盟幹笇А?/p>

(實習編緝:鐘燕冰)

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