食道炎臨床表現(xiàn)主要以“燒心”,吞咽疼痛、困難及胸骨后疼痛居多。當(dāng)食管炎嚴(yán)重時(shí)可引起食管痙攣及食管狹窄,吞咽食物感到“發(fā)噎”,甚至嘔吐。一般食管炎出血較輕微,但也可能引起嘔血或黑便(柏油便)。不同病因引起的食管炎可伴隨相應(yīng)的臨床表現(xiàn)。利塞膦酸鈉片(積華固松)用于治療和預(yù)防婦女絕經(jīng)后的骨質(zhì)疏松癥。服用利塞膦酸鈉片會(huì)出現(xiàn)食道炎嗎?
利塞膦酸鈉片(積華固松)的主要成份為利塞膦酸鈉?;瘜W(xué)名:2-(3-吡啶基)-1-羥基乙烷-1,1-雙膦酸單鈉鹽二倍半水合物。分子式:C7H10NO7P2Na·2.5H2O。分子量:350.14。為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。利塞膦酸鈉片(積華固松)的不良反應(yīng)如下:1.消化系統(tǒng)可引起上消化道紊亂,表現(xiàn)為吞咽困難、食道炎、食道或胃潰瘍,還可以引起腹瀉、腹痛、惡心、便秘等;2.其他如流感樣綜合征、頭痛、頭暈、皮疹、關(guān)節(jié)痛等。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)如下:吸收本品口服后由上消化道迅速吸收,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)約為服藥后1小時(shí),在一定劑量范圍內(nèi)(單劑量給藥:2.5~30mg,多劑量給藥:2.5~5mg),吸收呈劑量依賴性。連續(xù)用藥57天內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。利塞膦酸鈉片的平均絕對(duì)口服生物利用度為0.63%(90%置信限:0.54%~0.75%),與食物同服時(shí)生物利用度降低。與空腹給藥相比,早餐前半小時(shí)或晚餐后2小時(shí)給藥,吸收減少55%;早餐前1小時(shí)給藥,吸收減少30%。本品在早餐前至少30分鐘給藥是有效的。分布人體平均穩(wěn)態(tài)分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結(jié)合率約為24%。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標(biāo)記的本品,吸收量的大約60%分布到骨組織,其余隨尿液排出,軟組織分布極少,大鼠經(jīng)多次灌胃后,大約有0.001%~0.01%的本品分布到軟組織。代謝本品在體內(nèi)無(wú)明顯代謝。^消除口服給藥后,吸收量的約一半在24小時(shí)內(nèi)隨尿排出,未吸收的藥物以原型隨糞便排出。其平均腎清除率為105ml/分,與肌酐清除率之間呈線性關(guān)系,而無(wú)劑量依賴性。終末半衰期(t1/2)達(dá)480h,代表本品從骨組織的解離速率。特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)兒童本品尚未在18歲以下患者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。性別本品的口服生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué)基本上沒(méi)有性別差異。老年人老年患者(>60歲)和年輕患者具有相似的生物利用度,因此老年患者不需調(diào)整劑量。腎功能不全本品主要以原形經(jīng)腎排泄。與腎功能正常的人相比,肌酐清除率約為30ml/分的患者,本品的腎清除率約減少70%。嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率<30ml/分)的患者慎用本品。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要調(diào)整劑量。肝功能不全尚未在肝功能損害的患者中評(píng)價(jià)過(guò)本品的安全性和有效性。
服用利塞膦酸鈉片(積華固松)消化系統(tǒng)可引起上消化道紊亂,表現(xiàn)為吞咽困難、食道炎、食道或胃潰瘍,還可以引起腹瀉、腹痛、惡心、便秘等;
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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