瑞舒伐他汀鈣片過量時沒有特殊的治療方法。一旦發(fā)生過量,應(yīng)給予對癥治療,需要時采用支持性措施。應(yīng)監(jiān)測肝功能和CK水平。血液透析可能沒有明顯療效。那么,瑞舒伐他汀鈣片對骨骼肌的影響怎樣?
瑞舒伐他汀鈣片主要成份為瑞舒伐他汀鈣。分子式:(C22H27FN3O6S)2Ca。分子量:1001.15。
瑞舒伐他汀鈣片約90%劑量以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)),其余部分通過尿液排出。瑞舒伐他汀鈣片在尿中約5%為原形。瑞舒伐他汀鈣片的血漿清除半衰期約為19小時。清除半衰期不隨劑量增加而延長。瑞舒伐他汀鈣片的血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(變異系數(shù)為21.7%)。瑞舒伐他汀鈣片和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運子OATP-C。該轉(zhuǎn)運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。
瑞舒伐他汀鈣片口服5小時后血藥濃度達(dá)到峰值。瑞舒伐他汀鈣片的絕對生物利用度為20%。瑞舒伐他汀鈣片被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀鈣片的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結(jié)合率(主要是白蛋白)約為90%。瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)等。
瑞舒伐他汀鈣片對骨骼肌的影響:在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產(chǎn)生影響的報道,如肌痛、肌?。ò⊙祝?,以及罕見的橫紋肌溶解,特別是在使用劑量大于20mg的患者中。
在服用本品的患者中觀察到肌酸激酶(CK)水平的升高呈劑量相關(guān)性:大多數(shù)病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。若CK水平升高(]5xULN),應(yīng)中止治療。
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(實習(xí)編輯:劉子軒)
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