羥氯喹具有累積作用,需要幾周才能發(fā)揮它有益的作用,而輕微的不良發(fā)應(yīng)可能發(fā)生相對(duì)較早。如果風(fēng)濕性疾病治療6個(gè)月沒有改善,應(yīng)終止治療。在光敏感疾病時(shí),治療應(yīng)僅在最大程度暴露于日光下給予。那么,硫酸羥氯喹片會(huì)不會(huì)引起皮疹?
硫酸羥氯喹片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。用于治療盤狀紅斑狼瘡及系統(tǒng)性紅斑狼瘡。
硫酸羥氯喹片為4-氨基喹啉類藥物。硫酸羥氯喹片的作用機(jī)理尚不清楚,目前認(rèn)為有可能與其免疫抑制與抗炎作用有關(guān)。硫酸羥氯喹片可能包括與琉基的相互作用、干擾酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-細(xì)胞色素C還原酶、膽堿酯酶、蛋白酶和水解酶)。硫酸羥氯喹片的母體化合物和代謝物廣泛分布于機(jī)體,硫酸羥氯喹片的消除主要通過尿液,硫酸羥氯喹片在一項(xiàng)研究中,24小時(shí)可觀察到3%的給藥劑量。
硫酸羥氯喹片和DNA結(jié)合、穩(wěn)定溶酶體膜。硫酸羥氯喹片具有抑制前列腺素的形成、抑制多形核細(xì)胞的趨化作用和吞噬細(xì)胞的作用。硫酸羥氯喹片干擾單核細(xì)胞白介素1的形成和抑制中性粒細(xì)胞超氧化物的釋放。硫酸羥氯喹片在一項(xiàng)研究中,給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后,硫酸羥氯喹片平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍,硫酸羥氯喹片平均水平為105ng/ml。硫酸羥氯喹片的血漿達(dá)峰濃度的平均時(shí)間為1.83小時(shí)。
硫酸羥氯喹片可能引起皮疹,因此對(duì)于既往發(fā)生藥疹的患者應(yīng)給予適當(dāng)觀察。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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