使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，鹽酸哌甲酯緩釋片的藥理毒理是怎樣的？

鹽酸哌甲酯緩釋片的藥理毒理:

藥理作用

鹽酸哌甲酯是一個(gè)中樞神經(jīng)興奮劑，其治療注意缺陷多動(dòng)障礙的作用機(jī)制尚不清楚。哌甲酯被認(rèn)為通過(guò)阻斷突觸前神經(jīng)元對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取，以及增加這些單胺物質(zhì)釋放至外神經(jīng)元間隙。哌甲酯是外消旋體，右旋異構(gòu)體比左旋異構(gòu)體更具藥理活性。

毒理研究

在對(duì)小鼠進(jìn)行的致癌性研究中，當(dāng)哌甲酯劑量達(dá)到60mg/kg/日時(shí)，會(huì)造成小鼠肝細(xì)胞腺瘤的增加和雄性小鼠肝胚細(xì)胞瘤的增加，此劑量遠(yuǎn)高于人體推薦劑量。

肝胚細(xì)胞瘤是嚙齒類動(dòng)物相對(duì)罕見(jiàn)的惡性腫瘤。惡性肝腫瘤的總數(shù)沒(méi)有增加。試驗(yàn)用小鼠對(duì)肝腫瘤的進(jìn)展很敏感。尚不知這些結(jié)果對(duì)人體的意義。

在對(duì)大鼠進(jìn)行的相同致癌性研究中，劑量達(dá)到45mg/kg/日，未發(fā)現(xiàn)鹽酸哌甲酯的致癌性。

在F344大鼠中進(jìn)行的終生致癌性研究中哌甲酯沒(méi)有引起腫瘤增加，研究的最高劑量約為45mg/kg/天，根據(jù)mg/kg和mg/m[sup]2[/sup]計(jì)算，分別為本品人體最高推薦劑量的22倍和5倍。

在轉(zhuǎn)基因小鼠株p53+/-進(jìn)行的24周致癌性研究中，劑量達(dá)到74mg/kg/日，未發(fā)現(xiàn)鹽酸哌甲酯的致癌性。

在對(duì)犬進(jìn)行的30日口服給藥研究中，劑量達(dá)到72mg/日(8.6mg/kg/日)，未觀察到胃腸道或全身毒性。

在體外艾姆斯氏試驗(yàn)或體外小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)中，哌甲酯無(wú)致突變性。中國(guó)蒼鼠卵巢細(xì)胞培養(yǎng)的體外試驗(yàn)中，觀察到姐妹染色單體互換和染色體畸變?cè)黾印Ｔ趯?duì)小鼠骨髓微核進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)中，哌甲酯無(wú)致突變性。

在18周連續(xù)喂養(yǎng)研究中，哌甲酯沒(méi)有損害喂養(yǎng)含有藥物飼料的雄性或雌性小鼠的生育力。研究劑量至160mg/kg/天，根據(jù)mg/kg和mg/m[sup]2[/sup]計(jì)算，分別為本品人體最高推薦劑量的80倍和8倍。

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）