來士普的主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學(xué)名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,來士普的藥物過量是怎樣呢?
來士普為橢圓形、白色薄膜衣片。來士普用于治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。來士普在5-HT再攝取抑制方面,來士普的活性比R-對(duì)映體至少強(qiáng)100倍。來士普對(duì)大鼠抑郁模型長期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。來士普對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。來士普對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
來士普是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。來士普的抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取,從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。來士普的體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示,來士普是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),來士普對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。
來士普的藥物過量:毒性:關(guān)于來士普過量的臨床資料非常有限,但已有過量服用來士普600mg未觀察到任何嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)告。癥狀西酞普蘭過量(>600mg)后的癥狀為:頭暈、震顫、激越、嗜睡、意識(shí)不清、癲癇發(fā)作、心動(dòng)過速、心電圖變化ST-T段改變、QRS波群增寬、QT間期延長、心律失常、呼吸抑制、嘔吐、橫紋肌溶解、代謝性酸中毒、低鉀血癥。草酸艾司西酞普蘭過量后可能會(huì)出現(xiàn)同樣的癥狀表現(xiàn)。治療沒有特異性的解救藥。保持呼吸道通暢、確保足夠的氧攝取和呼吸功能非常關(guān)鍵??诜幬锖蟊M早洗胃,建議監(jiān)測(cè)心臟和生命體征,并給予系統(tǒng)性支持性治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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