來士普為橢圓形、白色薄膜衣片。來士普的主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,來士普的用法用量有哪些呢?
來士普在5-HT再攝取抑制方面,來士普的活性比R-對映體至少強100倍。來士普對大鼠抑郁模型長期(達5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。來士普對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。來士普對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
來士普是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。來士普的抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取,從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關。來士普的體外試驗及動物試驗顯示,來士普是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),來士普對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。
來士普的用法用量:用法:口服,可以與食物同服。用量:抑郁障礙每日1次。常用劑量為每日10mg,根據(jù)患者的個體反應,每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后,應持續(xù)治療至少6個月以鞏固療效。伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙每日1次。建議起始劑量為每日5mg,持續(xù)一周后增加至每日10mg。根據(jù)患者的個體反應,劑量還可以繼續(xù)增加,至最大劑量每日20mg。治療約3個月可取得最佳療效。療程一般持續(xù)數(shù)月。老年患者(>65歲)推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開始治療,最大劑量也應相應降低。兒童和青少年(<18歲)來士普不適用于兒童和18歲以下的青少年。腎功能降低者輕中度腎功能降低者(CLCR<30ml/分鐘)不需要調(diào)整劑量,嚴重腎功能降低的患者慎用。肝臟功能降低者建議起始劑量每日5mg,持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個體反應,劑量可以增加至每日10mg。CYP2C19慢代謝者對于已知是CYP2C19慢代謝的患者,建議起始劑量每日5mg,持續(xù)治療2周,根據(jù)患者的個體反應,可將劑量增加至每日10mg。停藥癥狀需要停止來士普。
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(實習編緝:葉鎧)
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