使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,鹽酸金剛乙胺口服溶液的藥理毒理是怎樣的?
鹽酸金剛乙胺口服溶液的藥理毒理:
藥理作用:鹽酸金剛乙胺為合成的抗病毒藥,主要對(duì)A型流感病毒具有活性。本品的作用機(jī)理是通過抑制病毒脫殼,從而在病毒復(fù)制的早期環(huán)節(jié)起作用。遺傳學(xué)研究提示,由病毒顆粒m[sup]2[/sup]基因編碼的一種蛋白,在金剛乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。本品不影響滅活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。
毒理研究:
遺傳毒理:在進(jìn)行的數(shù)項(xiàng)標(biāo)準(zhǔn)致突變?cè)囼?yàn)中,未見本品有致突變作用。
生殖毒理:雌、雄大鼠在給予劑量達(dá)60mg/kg/日(根據(jù)體表面積推算,相當(dāng)于人最大用藥劑量的3倍),未發(fā)現(xiàn)其生育能力降低。有報(bào)道,本品能通過小鼠的胎盤,并已證實(shí),當(dāng)給予大鼠劑量達(dá)200mg/kg/日(根據(jù)體表面積推算,相當(dāng)于人最大用藥劑量的11倍)時(shí),本品具有胎盤毒性。該劑量產(chǎn)生的胎盤毒性被認(rèn)為是由于增加了胚胎的吸收所致,而且此劑量對(duì)母體也產(chǎn)生了以下影響,如運(yùn)動(dòng)失調(diào)、震顫、驚厥和明顯的體重下降。兔子給予劑量為16mg/kg/日(根據(jù)體表面積推算,相當(dāng)于人最大用藥劑量的5倍)時(shí),未發(fā)現(xiàn)有胚胎毒性,但已有證據(jù)表明:動(dòng)物出現(xiàn)12或13根肋骨的胚胎比率的改變,同窩仔的正常比率約為50:50,而用本品處理后的比率為20:20。在產(chǎn)前和產(chǎn)后的生殖毒性研究中,孕鼠給予本品劑量為30、60和200mg/kg/日(根據(jù)體表面積推算,相當(dāng)于人最大用藥劑量的1.7、3.4和11倍),在受孕期,兩個(gè)高劑量組已發(fā)現(xiàn)母體毒性。在產(chǎn)后第2-4天期間,幼仔死亡率增加。另外在兩個(gè)較高劑量組,還發(fā)現(xiàn)F1代動(dòng)物生育力降低,所以在妊娠期,應(yīng)權(quán)衡對(duì)母體和胚胎的利大于弊時(shí),才可使用本品。
致癌性:尚未進(jìn)行動(dòng)物致癌性的研究。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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