使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，鹽酸金剛乙胺口服溶液的藥代動力學如何？

鹽酸金剛乙胺口服溶液的藥代動力學：

1、我國目前尚缺乏金剛乙胺片劑和口服溶液劑的詳細的藥代學研究資料。但是，國內18名健康受試者的人體生物等效性研究資料表明，單次口服金剛乙胺片或口服液200mg，片劑的Cmax(實測值)、tmax(實測值)、AUC(梯形法計算)分別為207.85+49.67ng/ml、4.9+2.1h、11262+4773ng.h/ml，口服溶液劑的Cmax(實測值)、tmax(實測值)、AUC(梯形法計算)分別為205.82+52.99ng/ml、4.9+3.1h、10204+3603ng.h/ml，國產品的藥代動力學主要參數(shù)與國外產品基本一致。

2、據Physician'sDeskReference(54版介紹)，雖然鹽酸金剛乙胺的藥代動力學已經非常清楚，但尚沒有有效的藥效學數(shù)據來建立一個血漿濃度與它的抗病毒效果之間的關系。片劑和糖漿劑口服后吸收是相同的，即單一劑量100mg鹽酸金剛乙胺口服吸收后血藥濃度峰值為+SD74+22ng/ml(范圍45～138ng/ml)。對于20～40歲之間的健康成年人，在6+1小時后可達到高峰。這種劑量在上述群體的體內衰期是25.4+6.3h(范圍13～65h)，同一劑量在71至79歲的健康人實驗中，體內清除半衰期是32+6h(范圍20～65h)。在18至70歲的健康志愿者每日服用二次100mg的金剛乙胺，10天后，時量曲線下面積AUC值比服用單一劑量100mg預計的高出近30%。在穩(wěn)定狀態(tài)下，最低血藥濃度范圍在118～468ng/ml。研究發(fā)現(xiàn)在藥代動力學方面，這些患者并沒有年齡之間的差異。然而，對50～60歲組，61～70歲組，71～79歲組健康的老年受試者進行對比研究中發(fā)現(xiàn)，71～79歲組的在穩(wěn)定狀態(tài)下的平均AUC值、峰值濃度和消除半衰期值比其他二組高出20～30%。對60～102歲需要家庭護理的患者，在穩(wěn)定狀態(tài)下濃度比健康的青年人和中老年人組高出2～4倍。金剛乙胺對兒童全面的藥代動力學還沒有被建立。給一組(10個人)4～8歲的兒童6.6mg/kg劑量的鹽酸金剛乙胺糖漿劑，5～6小時后，金剛乙胺的血漿濃度范圍在446～988ng/ml，24小時后，范圍在170～424ng/ml，在某些兒童中最后一次服藥后72小時血漿中仍能測到該藥物濃度。口服后，金剛乙胺在肝臟中被廣泛的代謝，尿中排泄的原形僅占劑量的25%。在血漿中發(fā)現(xiàn)三種羥基代謝物。在服用單一劑量的金剛乙胺200mg后，經72小時尿中排出的羥基代謝物及一種相關的結合代謝物和原形無約占劑量的74%+10%(n=4)。在一組(14人)主要為穩(wěn)定期肝硬變的的慢性肝病患者中，組成6位肝病患者和6位性別、體重相仿的的健康受試者，口服單一200mg劑量的金剛乙胺后作比較，其藥物動力學沒有明顯的差異。患嚴重肝功能不良的病人(10人)在服用單一劑量200mg后，與從健康受試者得到的原始數(shù)據作對照。AUC值增加了近3倍，消除半衰期約長2倍，表觀清除率大約降低50%。腎功能不全者對金剛乙胺的藥代動力學影響的研究中得到的結論是不一致的。在肌酐清除率(Clcr)為31～50ml/min的8位患者和肌酐清除率(Clcr)為11～30ml/min的6位患者，與體重、年齡和性別相仿的健康受試者(9人Clcr]50ml/min)，進行對照，在口服單一劑量200mg金剛乙胺后表觀清除率分別降低37%和16%，血漿代謝物濃度較高。8位血液滲析病人(Clcr0～10ml/min)在口服單一劑量200mg金剛乙胺后，與年齡相仿的健康組對比，清除半衰期增加了1.6倍，表觀清除率下降40%，血液滲析無助于金剛乙胺的清除。與金剛乙胺結合血的體外人血漿蛋白的濃度超過通常的血漿濃度大約40%，白蛋白是主要的結合蛋白。

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（實習編輯：王博英）