氟哌噻噸美利曲辛片的藥代動力學(xué)如何?。?/h1>

來源：方舟健客 發(fā)布時間：2015/10/22 9:56:24

導(dǎo)讀：氟哌噻噸的消除半衰期約為35小時，平均血漿清除率約為0.29L/min。氟哌噻噸主要是通過糞便排泄，也有部分通過尿排泄。人服用氚標(biāo)記的氟哌噻噸提示其人體主要排泄途徑為糞便排泄，約為尿排泄量的4倍。

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使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，氟哌噻噸美利曲辛片的藥代動力學(xué)如何？

氟哌噻噸美利曲辛片的藥代動力學(xué)：

氟哌噻噸和美利曲辛合用不影響各自的藥動學(xué)特性。

氟哌噻噸

氟哌噻噸是由兩種幾何異構(gòu)體組成的混合物，具有活性的順式（Z）—氟哌噻噸和反式（E）—氟哌噻噸，其比例大約為1：1。下列數(shù)據(jù)為有活性的順式（Z）—氟哌噻噸的數(shù)據(jù)：

吸收：口服用藥，氟哌噻噸的血藥濃度的達(dá)峰時間約4～5小時?？诜纳锢枚燃s為40%。

分布：表觀分布容積約為14.1L/kg，血漿蛋白結(jié)合率約為99％。

生物轉(zhuǎn)化：順式（Z）-氟哌噻噸在體內(nèi)主要通過三個途徑進(jìn)行代謝—磺化氧化作用、側(cè)鏈N-脫羥作用以及與葡萄糖醛酸結(jié)合。代謝產(chǎn)物沒有精神藥理學(xué)活性。氟哌噻噸在腦及其他組織的濃度高于其代謝產(chǎn)物。

清除：氟哌噻噸的消除半衰期約為35小時，平均血漿清除率約為0.29L/min。氟哌噻噸主要是通過糞便排泄，也有部分通過尿排泄。人服用氚標(biāo)記的氟哌噻噸提示其人體主要排泄途徑為糞便排泄，約為尿排泄量的4倍。

母乳中也含有少量氟哌噻噸，其乳汁/血漿濃度比平均為1∶3。

線性：氟哌噻噸呈線性動力學(xué)。血漿濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)需7日。若按照每日一次口服5mg氟哌噻噸，最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度為1.7n9/ml（3.9nmol/L）。

老年患者：未在老年患者體內(nèi)進(jìn)行藥物代謝動力學(xué)試驗(yàn)。但噻噸類其他藥物，如珠氯噻醇，已被證明其藥物動力學(xué)參數(shù)與患者年齡不相關(guān)。

腎功能減退患者：從藥物的排泄性質(zhì)推測，腎功能減退可能對原形藥物的血漿濃度影響不大。

美利曲辛

吸收：口服給藥血藥濃度的達(dá)峰時間約為4小時?？诜锢枚任粗?/p>

分布：表觀分布容積未知。大鼠的血漿蛋白結(jié)合率約為89％。

生物轉(zhuǎn)化：美利曲辛的代謝主要通過去甲基化和羥基化兩條途徑。主要活性代謝產(chǎn)物為仲胺利曲辛。

清除：美利曲辛的消除半衰期約為19小時（范圍為12～24小時）。血漿清除率（Cls）未知。在大鼠體內(nèi)，美利曲辛主要通過糞便排泄，也有部分通過尿排泄。排泄模型顯示經(jīng)由糞便排泄美利曲辛的量大約為尿排泄量的2.5倍。美利曲辛是否通過乳汁分泌未知。

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）

 

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