普米克令舒為細(xì)微顆?;鞈乙海o置后有細(xì)微顆粒沉淀,振搖后成白色或類白色混懸液。普米克令舒的主要成份為布地奈德。那么,普米克令舒會(huì)出現(xiàn)咽部疼痛不適癥狀嗎?
普米克令舒主要經(jīng)肝臟清除,普米克令舒的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液和糞便排泄。普米克令舒液對于成年人,普米克令舒的靜脈給藥后約有60%的放射標(biāo)記劑量經(jīng)尿液排出。普米克令舒在尿液中沒有檢測出原型藥物。普米克令舒在4-6歲的哮喘兒童中,普米克令舒霧化給藥后的終末半衰期為2.3小時(shí),全身清除率為0.5L/min,普米克令舒經(jīng)體重差異校正后,較健康成年人約增加了50%。
普米克令舒幾乎不與皮質(zhì)類固醇結(jié)合球蛋白結(jié)合。普米克令舒迅速與紅細(xì)胞結(jié)合并達(dá)平衡,此過程與藥物濃度無關(guān),普米克令舒的全血/血漿濃度比約為0.8。普米克令舒在4-6歲的哮喘兒童中,普米克令舒穩(wěn)態(tài)血漿分布容積為3L/kg,普米克令舒與健康成年人相同。普米克令舒的血漿蛋白的結(jié)合率為85%-90%,達(dá)到或超過推薦給藥劑量時(shí),普米克令舒的藥物的血漿蛋白結(jié)合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內(nèi)恒定。
普米克令舒的耐受性好。大多數(shù)不良反應(yīng)都很輕,且為局部性。普米克令舒引起的全身作用和口咽并發(fā)癥與劑量有關(guān)。每天服用1.6mg或更多布地奈德,且長期單獨(dú)使用的病人中,有50%的病人出現(xiàn)類固醇過量的臨床表現(xiàn)。已見報(bào)道的不良反應(yīng)(>1%)包括:聲嘶、潰瘍、咽部疼痛不適、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果發(fā)現(xiàn)口咽念珠菌病,可用適當(dāng)?shù)目拐婢幹委?,并繼續(xù)使用普米克令舒。讓病人在每次吸入后漱口,可使念珠菌感染的發(fā)生率減至最低。偶見下列不良反應(yīng)報(bào)道(<1%):喉部不適、頭痛、頭暈、味覺減弱、口渴、腹瀉、惡心、體重增加、疲勞和皮膚反應(yīng)(如:蕁麻疹、皮疹和皮炎)。精神癥狀,如:神經(jīng)質(zhì)、煩燥不安和抑郁,在使用布地奈德和其它糖皮質(zhì)激素都有報(bào)道。罕見布地奈德在氣道高反應(yīng)性病人中引起支氣管收縮。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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