普米克令舒的主要成份為布地奈德。普米克令舒為細(xì)微顆粒混懸液，靜置后有細(xì)微顆粒沉淀，振搖后成白色或類(lèi)白色混懸液。那么，普米克令舒的建議劑量是怎樣呢？

普米克令舒在4-6歲的哮喘兒童中，普米克令舒經(jīng)霧化拋射給予吸入用布地奈德混懸液的全身絕對(duì)生物利用度(如肺+口腔)約為標(biāo)示劑量的6%。普米克令舒對(duì)于兒童，1mg藥物霧化給藥約20分鐘后，普米克令舒可以達(dá)到2.6nmol/L的血漿峰濃度。普米克令舒以AUC和Cmax評(píng)估，兒童和成人在吸收相同劑量的吸入用布地奈德混懸液后，全身暴露量相同。

普米克令舒在4-6歲的哮喘兒童中，普米克令舒穩(wěn)態(tài)血漿分布容積為3L/kg，與健康成年人相同。普米克令舒的血漿蛋白的結(jié)合率為85%-90%，達(dá)到或超過(guò)推薦給藥劑量時(shí)，普米克令舒的藥物的血漿蛋白結(jié)合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內(nèi)恒定。普米克令舒幾乎不與皮質(zhì)類(lèi)固醇結(jié)合球蛋白結(jié)合。普米克令舒迅速與紅細(xì)胞結(jié)合并達(dá)平衡，此過(guò)程與藥物濃度無(wú)關(guān)，全血/血漿濃度比約為0.8。

普米克令舒采用人類(lèi)肝臟勻漿進(jìn)行的體外研究顯示，吸普米克令舒在體內(nèi)被迅速充分代謝。普米克令舒經(jīng)細(xì)胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的兩種主要代謝產(chǎn)物為16a-羥基潑尼松龍和6b-羥基布地奈德。這兩種代謝產(chǎn)物的糖皮質(zhì)激素活性均不及母體化合物的1%。普米克令舒的體內(nèi)和體外代謝形式?jīng)]有發(fā)現(xiàn)區(qū)別。普米克令舒在人類(lèi)肺臟和血清制品中所觀察到的代謝性滅活作用可以忽略不計(jì)。

普米克令舒的建議劑量：成人：一次0.5～1mg，一天二次。兒童：一次0.25～0.5mg，一天二次。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）