希愛力的主要成份為他達拉非?;瘜W名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,希愛力慎用于哪些患者呢?
希愛力對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強10,000倍以上。希愛力對PDE5的選擇性超過PDE3很重要,因為PDE3與心肌收縮力有關(guān)。希愛力對PDE5的作用強度是對PDE6的近700倍,后者存在于視網(wǎng)膜,參與光傳導。希愛力對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10,000倍以上。
希愛力為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。希愛力用于治療男性勃起功能障礙。希愛力是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。希愛力當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,希愛力能使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無性刺激,希愛力不發(fā)生作用。
希愛力的體外研究顯示希愛力是PDE5的選擇性抑制劑。希愛力是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內(nèi)的一種酶。希愛力對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。希愛力對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強10,000倍以上。
以下患者應慎用希愛力:容易發(fā)生異常勃起的患者(如鐮狀細胞貧血、多發(fā)性骨髓瘤或白血病),或陰莖解剖異常的患者(如陰莖成角、畸形陰莖、海綿體纖維化或Peyronie病)。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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