希愛力為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。希愛力用于治療男性勃起功能障礙。那么,不穩(wěn)定型心絞痛患者使用希愛力好嗎?
希愛力的蛋白結合不受腎功能損害的影響。希愛力在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。希愛力這一代謝產物對PDE5的作用比希愛力至少弱13,000倍。希愛力在觀察到的代謝產物濃度不具有臨床活性。希愛力于口服后快速吸收,希愛力服藥后中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)。
希愛力的平均分布容積約63升,希愛力進入組織。希愛力在治療濃度,希愛力的血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。希愛力口服后的絕對生物利用度尚未明確。希愛力的吸收率和程度不受食物的影響,希愛力可以與或不與食物同服。希愛力的服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。
已知對希愛力及其處方中的成分過敏的患者禁用希愛力;臨床研究表明他達拉非可以增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認為是硝酸鹽類藥物和他達拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的結果。因此,正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用希愛力。在最近90天內發(fā)生過心肌梗塞的患者;不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過程中發(fā)生過心絞痛的患者;在過去6個月內達到紐約心臟病協(xié)會診斷標準2級或超過2級的心衰患者;難治性心律失常、低血壓(<90/50mmHg),或難治性高血壓患者;最近6個月內發(fā)生過中風的患者已知對希愛力及其處方中的成分過敏的患者不得服用希愛力。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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