使用藥物的時(shí)候總是要注意各個方面的問題，那么，枸櫞酸西地那非片的藥物相互作用是哪些？

枸櫞酸西地那非片的藥物相互作用：

其他藥物對西地那非的作用

體外實(shí)驗(yàn)：本品代謝主要通過細(xì)胞色素P4503A4（主要途徑）和2C9（次要途徑）。故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。

體內(nèi)試驗(yàn)：健康志愿者同時(shí)服用本品50毫克和西咪替?。ㄒ环N非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑）800毫克，導(dǎo)致血漿西地那非濃度增高56％。

當(dāng)單劑西地那非100毫克與細(xì)胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素（500毫克一日兩次，共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)）合用時(shí)，西地那非的藥時(shí)曲線下面積（AUC）升高182％。此外，在健康男性志愿者進(jìn)行的一項(xiàng)研究中，當(dāng)HIV蛋白酶抑制劑saquinavir（另一種CYP4503A4抑制劑）達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)（1200毫克，一日三次），服用單劑100毫克西地那非則后者的Cmax提高140%，AUC增加210%。西地那非不影響saquinavir的藥代動力學(xué)。酮康唑和伊曲康唑等更強(qiáng)效的CYP4503A4抑制劑，上述作用可能更大。臨床試驗(yàn)的人群數(shù)據(jù)亦表明，當(dāng)與CYP4503A4抑制劑（如酮康唑、紅霉素、西咪替丁）合用時(shí)，西地那非的清除率降低。

在健康男性志愿者進(jìn)行的另一項(xiàng)研究中，當(dāng)HIV蛋白酶抑制劑retonavir（為CYP450的高效抑制劑）達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)（500毫克，一日兩次），單劑服用100毫克西地那非則后者Cmax提高300%（4倍），AUC增加1000%（11倍）。服藥24小時(shí)后，血漿西地那非濃度仍接近200ng/ml，而單用西地那非時(shí)僅約5ng/ml。這與retonavir對很多CYP450底物有顯著作用一致。本品不影響retonavir的藥代動力學(xué)。

雖然沒有研究西地那非與其他蛋白酶抑制劑合用后的相互作用，但可以預(yù)測合用后會提高西地那非的血漿濃度水平。

一項(xiàng)男性健康志愿者的研究發(fā)現(xiàn)，聯(lián)合應(yīng)用穩(wěn)態(tài)劑量的西地那非(80 mg，每日三次)與穩(wěn)態(tài)劑量的內(nèi)皮素受體拮抗劑波生坦 (125 mg，每日兩次，一種CYP3A4 、CYP2C9 的中等強(qiáng)度誘導(dǎo)劑，也可能是細(xì)胞色素 P450 2C19 的中等強(qiáng)度誘導(dǎo)劑)時(shí)，西地那非AUC 下降63%，西地那非Cmax 下降55％?？梢灶A(yù)測，同時(shí)服用強(qiáng)效CYP3A4 誘導(dǎo)劑如利福平會引起血漿西地那非水平更多地下降。

單劑抗酸藥（氫氧化鎂/氫氧化鋁）對本品的生物利用度沒有影響。

臨床試驗(yàn)中患者的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)顯示，CYP4502C9抑制劑（如甲苯磺丁脲，華法林）、CYP4502D6抑制劑（如選擇性5－羥色胺再攝取抑制劑，三環(huán)抗抑郁藥）、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑等，對西地那非的藥代動力學(xué)沒有影響。袢利尿劑和保鉀利尿劑可使西地那非活性代謝產(chǎn)物（N－去甲基西地那非）的AUC增加62％，而非選擇性b－受體阻滯劑使其增加102％。這些對西地那非代謝產(chǎn)物的影響不會引起臨床變化。

西地那非對其他藥物的作用

體外實(shí)驗(yàn)：本品是一種細(xì)胞色素P4501A2、2C9、 2C19、2D6、2E1和3A4（IC50]150μM）的弱抑制劑。由于服用推 薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1μM，故西地那非不會改變 這些同功酶作用 底物的清除。

體內(nèi)試驗(yàn)：高血壓患者同時(shí)服用西地那非（100毫克）和氨氯地平5毫克或10毫克，仰臥位收縮壓平均進(jìn)一步降低8mmHg，舒張壓平均進(jìn)一步降低7mmHg。

未發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP4502C9代謝的甲苯磺丁脲（250毫克）和華法林（40毫克）與西地那非有明顯的相互作用。

西地那非（50毫克）不增加阿司匹林（150毫克）所致的出血時(shí)間延長。

健康志愿者平均最大血漿酒精濃度為0.08％時(shí)，西地那非（50毫克）不增強(qiáng)酒精的降壓作用。

一項(xiàng)健康男性志愿者的研究表明：西地那非（100毫克）不影響 HIV蛋白酶抑制劑saquinavir和ritonavir穩(wěn)態(tài)時(shí)的藥代動力學(xué)，后兩者都是CYP4503A4的底物。

穩(wěn)態(tài)劑量的西地那非 (80 mg，每日三次)引起波生坦(125 mg，每日兩次)的AUC 增加50%，Cmax 提高42%。

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）