使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，草酸艾司西酞普蘭片藥代動(dòng)力學(xué)如何呢？

草酸艾司西酞普蘭片藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收：口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，本品的絕對(duì)生物利用度約為80％。

分布：口服給藥后的表觀分布容積（Vd，β/F）約為12-26L/Kg。本品及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80％。

代謝：本品在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31％和[5％。本品的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。

消除：多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，口服藥物的血漿清除率（CIoral）約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(zhǎng)，本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。

本品的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，大約在1周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍：20-125nmol/L)。

老年患者（]65歲）：與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50％。

肝功能降低者：在輕度和中度肝損傷（Child-Pugh標(biāo)準(zhǔn)A和B）的患者中，西酞普蘭的半衰期約為肝功能正?；颊叩?倍，暴露量高出60%。

腎功能降低者：在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長(zhǎng)，血漿藥物濃度輕度升高（CLcr10-53mL/分鐘）。尚未對(duì)代謝產(chǎn)物的血漿濃度進(jìn)行過(guò)研究，但其濃度可能會(huì)升高。

多態(tài)性：已發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP2C19代謝的慢代謝者，本品的血漿濃度是快代謝者的2倍，而經(jīng)CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒(méi)有明顯變化。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）