雷易得為白色或類白色片。雷易得的主要成份為恩替卡韋?；瘜W(xué)名：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，雷易得的抗病毒活性是怎樣呢？

雷易得在達(dá)到血漿峰濃度后，雷易得的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，雷易得達(dá)到終末清除半衰期約需128－149小時(shí)。雷易得的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。雷易得主要以原形通過腎臟清除，雷易得的清除率為給藥量的62－73%。雷易得對腎清除率為360－471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。

雷易得對健康人群口服用藥后，雷易得被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。雷易得每天給藥一次，6－10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。雷易得進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0－1.5小時(shí)），Cmax降低44－46%，雷易得的藥時(shí)曲線下面積（AUC）降低18－20%。雷易得應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。

雷易得的藥代動力學(xué)資料表明，雷易得表觀分布容積超過全身液體量，雷易得廣泛分布于各組織。雷易得的體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。雷易得在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后，未觀察到本品的氧化或乙?；x物，但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。雷易得不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

雷易得的抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM）。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）