雷易得為白色或類白色片。雷易得的主要成份為恩替卡韋。化學(xué)名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,雷易得會(huì)出現(xiàn)疲勞癥狀嗎?
雷易得對健康人群口服用藥后,雷易得被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。雷易得每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。雷易得進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),Cmax降低44-46%,雷易得的藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18-20%。雷易得應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
雷易得的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,雷易得表觀分布容積超過全身液體量,雷易得廣泛分布于各組織。雷易得的體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。雷易得在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。雷易得不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
雷易得在達(dá)到血漿峰濃度后,雷易得的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,雷易得達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。雷易得的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。雷易得主要以原形通過腎臟清除,雷易得的清除率為給藥量的62-73%。雷易得對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。
雷易得對不良反應(yīng)的評價(jià)基于4項(xiàng)全球的臨床試驗(yàn):AI463014,AI463022,AI463026,AI463027以及3項(xiàng)在中國進(jìn)行的臨床試(AI463012,AI463023,AI463056)。在這7項(xiàng)研究中,共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中,雷易得與拉米夫定的不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢查異常情況相似。在國外進(jìn)行的研究中,雷易得最常見的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢測指標(biāo)異常而退出研究。
健客藥師溫馨提醒:對本品過敏者請慎服,如需服用請依照醫(yī)生吩咐正確服用。建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,如果您在服用本品期間有任何不適或疑問,請及時(shí)致電健客藥師,400-086-5111,這有多位??扑帋煘槟峁┟赓M(fèi)的全程用藥指導(dǎo)與日常護(hù)理指南!
(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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