單硝酸異山梨酯緩釋片，主要成份為單硝酸異山梨酯，有效用于冠心病的長(zhǎng)期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長(zhǎng)期治療。那么，單硝酸異山梨酯緩釋片的說明書有哪幾點(diǎn)？請(qǐng)?jiān)敿?xì)說明？

單硝酸異山梨酯緩釋片是處方藥，詳細(xì)說明書有如下幾點(diǎn)：

【主要成份】本品主要成份為單硝酸異山梨酯。

【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】冠心病的長(zhǎng)期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長(zhǎng)期治療。

【用法用量】口服。劑量應(yīng)個(gè)體化，并根據(jù)臨床反應(yīng)做相應(yīng)調(diào)整，服藥應(yīng)在清晨。為了避免發(fā)生頭痛，可以在最初2～4天起始使用30mg，一日1次：正常劑量為60mg，一日1次，必要時(shí)可增加至120mg，一日1次。藥片可沿刻槽掰開，服用半片。整片或半片服用前應(yīng)保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。

【不良反應(yīng)】治療初期可能頭疼，持續(xù)用藥后癥狀消失，偶爾有低血壓、嗜睡、惡心等癥狀，這些癥狀一般在持續(xù)用藥后消失。

【禁忌】對(duì)本品任一成份過敏者；肥厚性阻塞性心肌病；縮窄性心包炎；限制型心肌??；心包填塞；急性循環(huán)衰竭(休克，血管性虛脫)；心源性休克(除采用適當(dāng)措施保證舒張末期壓足夠高外)；嚴(yán)重低血壓(收縮壓低于90mmHg)；顱內(nèi)壓增高者；嚴(yán)重貧血患者；青光眼患者；硝酸鹽治療期間，伴隨使用5型磷酸二酯酶抑制劑，如西地那非；急性心肌梗塞伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血液動(dòng)力學(xué)監(jiān)護(hù)條件下的監(jiān)護(hù)病室使用)。

【注意事項(xiàng)】

1.下列患者的用藥需醫(yī)生特別監(jiān)護(hù)：低充盈壓，如急性心肌梗塞，左室功能損傷(左室衰竭)；主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄；伴有顱內(nèi)壓升高的疾??；體位性循環(huán)調(diào)節(jié)障礙。

2.本品不適用急性心絞痛發(fā)作。

3.硝酸酯類藥物治療會(huì)產(chǎn)生耐藥的風(fēng)險(xiǎn)，因此對(duì)于依姆多來說，采用一天一次給藥以獲得一個(gè)低血藥濃度的給藥間期從而減少耐藥性發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)就顯得很重要。

4.對(duì)伴有嚴(yán)重的腦動(dòng)脈硬化的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎觀察。

5.持續(xù)使用本品的患者應(yīng)被告知不能使用含5型磷酸二酯酶抑制劑(如西地那非)的產(chǎn)品。使用本品進(jìn)行治療不應(yīng)因使用含5型磷酸二酯酶抑制劑(如西地那非)的產(chǎn)品中斷，因?yàn)槟菢尤菀自黾有慕g痛發(fā)作的危險(xiǎn)。

6.由于應(yīng)用本品治療過程中可能會(huì)發(fā)生頭暈，因此在需要集中注意力時(shí)，如駕駛和操作機(jī)械時(shí)應(yīng)慎用。

7.使用本品期間因可使換氣不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而導(dǎo)致一過性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導(dǎo)致心肌缺氧。

【兒童用藥】本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。

【老年患者用藥】老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦應(yīng)用本品的經(jīng)驗(yàn)有限，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明應(yīng)用本品不會(huì)增加胎兒損傷的風(fēng)險(xiǎn)。建議妊娠初3個(gè)月的婦女禁用，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。

【藥物相互作用】1.同時(shí)服用具降壓作用的藥物，如β-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、血管擴(kuò)張藥和/或酒精，精神安定劑，三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)本品的降血壓作用。2.和治療勃起功能障礙的5型磷酸二酯酶抑制劑(如西地那非)合用會(huì)增加本品的降壓作用，可能引起致命的心血管并發(fā)癥，因此使用本品時(shí)不能使用5型磷酸二酯酶抑制劑(如西地那非)。

【藥物過量】服藥過量可能出現(xiàn)劇烈頭痛、興奮、心跳加速、冷汗、頭暈、昏厥、血壓下降等癥狀，請(qǐng)遵醫(yī)囑服藥。服藥過量治療措施：1.誘導(dǎo)嘔吐。2.服活性炭。3.血壓下降者可抬高腿部，仰臥。

【藥理毒理】本品為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。象其他有機(jī)硝酸酯一樣，單硝酸異山梨酯釋放出一氧化氮，一氧化氮通過激活鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP增多，激活cGMP依賴性蛋白激酶，改變平滑肌細(xì)胞中各種蛋白的環(huán)磷化作用，從而松弛血管平滑肌。單硝酸異山梨酯通過松弛血管平滑肌使血管擴(kuò)張，可擴(kuò)張外周動(dòng)脈和靜脈。通過擴(kuò)張靜脈使靜脈容量增加，減少回心血量，從而降低心室舒張末壓力和體積(前負(fù)荷)；通過擴(kuò)張動(dòng)脈和小動(dòng)脈降低系統(tǒng)血管阻力（后負(fù)荷），心肌作功減少；心臟前后負(fù)荷的降低，從而減少心肌耗氧量。而且，當(dāng)因動(dòng)脈硬化部分阻塞冠狀動(dòng)脈時(shí)，單硝酸異山梨酯可選擇性擴(kuò)張大冠狀動(dòng)脈，能促進(jìn)心肌血流的重新分布，使冠脈灌注量增加，硝酸酯類還能擴(kuò)張冠脈狹窄部位，以及緩解冠脈痙攣。單硝酸異山梨酯通過上述作用抗心肌缺血作用。對(duì)大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服LD50約為2000-2500mg/kg，對(duì)鼠和狗分別進(jìn)行了78周和52周的長(zhǎng)期毒性研究，首次毒性反應(yīng)分別發(fā)生在劑量405mg/kg和90mg/kg。對(duì)兩代小鼠進(jìn)行了生殖力研究，對(duì)小鼠和兔進(jìn)行了致畸性研究，在母體致毒劑量下，未發(fā)現(xiàn)單硝酸異山梨酯有致畸作用。對(duì)單硝酸異山梨酯的體外、體內(nèi)的誘變性研究表明，所有誘變性實(shí)驗(yàn)均為陰性。不管是小鼠和兔的長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)，還是對(duì)小鼠125周(雄性)，和138周(雌性)的致癌性研究均未發(fā)現(xiàn)致癌作用，表明單硝酸異山梨酯對(duì)人類的致癌力很低。

【藥代動(dòng)力學(xué)】單硝酸異山梨酯口服吸收迅速，無肝臟首過效應(yīng)，有效血藥濃度穩(wěn)定，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，分布心臟、腦組織中含量較高，血漿蛋白結(jié)合率為13%，主要經(jīng)尿中排泄(約為81%)，膽汁中也有部分排泄(約為18%)。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯，為48%；其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物，占27%，以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物，它們隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解，釋放出的5-單硝酸異山梨酯，絕大部分又重新吸收至血液。本品為單硝酸異山梨酯緩釋制劑?？诜o藥后,約5小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值,單硝酸異山梨酯吸收完全，生物利用度為90-100%。若與食物同時(shí)服用,吸收未受明顯影響。表觀分布容積大約為50L,消除半衰期為12小時(shí)。有效成分的釋放與PH無關(guān),食物對(duì)吸收無影響。肝腎功能損害對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)沒有很大影響。

【有效期】36月。

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20030418。

【生產(chǎn)企業(yè)】阿斯利康制藥有限公司。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）