鹽酸貝那普利片在肝內(nèi)水解為苯那普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。那么,鹽酸貝那普利片的藥代動力學(xué)是有哪些呢?
鹽酸貝那普利片的主要成分是鹽酸貝那普利。
鹽酸貝那普利片用于各期高血壓,作為對洋地黃和/或利尿劑反應(yīng)不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分級)的輔助治療。
鹽酸貝那普利片的藥代動力學(xué)是口服吸收迅速,達(dá)峰時間為0.5(1小時,苯那普利拉為1(1.5小時??诜罩辽?7%,進(jìn)食不影響吸收。本品的蛋白結(jié)合率高達(dá)96.7%,苯那普利拉為95.3%。本品吸收后在肝內(nèi)水解生成苯那普利拉,其抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強。本品的半衰期為0.6小時,苯那普利拉為10(11小時,2(3天后達(dá)穩(wěn)態(tài)。本品主要經(jīng)腎清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外則以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的結(jié)合物排出;11%(12%從膽道排泄。輕中度腎功能障礙(肌酐清除率(30ml/min)、肝硬化所致肝功能障礙及年齡不影響藥代動力學(xué)。血液透析時,本品少量可被透析清除。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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