生活中,由于疏忽大意,吃錯(cuò)藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯(cuò)藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU(xiǎn),那么,依托考昔片(安康信)會(huì)導(dǎo)致消化道潰瘍嗎?
本品代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’?羥甲基衍生物。
在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’?羧酸衍生物,由6’?羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測(cè)不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。
在健康個(gè)體中,靜脈給予單劑量25mg放射標(biāo)記的依托考昔,70%的放射活性可在尿中檢出,20%的放射活性在糞便中可檢出,多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。
依托考昔的清除幾乎都是先經(jīng)過代謝再由腎臟排泄。給予依托考昔120mg每日1次,7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2,相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。血漿清除率約為50ml/min。
依托考昔片(安康信)可能引起胃腸道異常:腹痛、口腔潰瘍、消化道潰瘍包括穿孔和出血(主要發(fā)生在老年患者),嘔吐、腹瀉。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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