西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,西樂葆的老年患者用藥是怎樣呢?
西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學(xué)特征。西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),西樂葆在治療血漿濃度時,西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂葆與進(jìn)食(高脂食物)同時給藥,西樂葆的吸收延遲,Tmax延至4個小時,西樂葆的生物利用度增加約20%。
西樂葆是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂葆的清除主要通過肝臟進(jìn)行,西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,西樂葆的清除率約為500mL/分。西樂葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
西樂葆的老年患者用藥:在各臨床研究接受本品治療的全部患者中,有超過3300例是65-74歲的患者,而有約1300例是75歲以上的。老年患者和年輕患者在藥物的療效和安全性方面未見明顯的差異。
在以腎小球?yàn)V過率(GFR),BUN和肌酐檢測腎功能,以出血時間,和血小板聚集試驗(yàn)檢測血小板功能的臨床研究中,發(fā)現(xiàn)在老年和年輕的志愿者中無差異。但是,服用其他非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括選擇性COX-2抑制劑,老年患者發(fā)生致命性胃腸道事件和急性腎功能衰竭的自發(fā)性上市后報告多于年輕患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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