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西樂葆會引起嚴(yán)重的心血管副作用嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/10/20 3:00:56
    導(dǎo)讀:西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學(xué)特征。西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),西樂葆在治療血漿濃度時,西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。

西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,西樂葆會引起嚴(yán)重的心血管副作用嗎?

西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學(xué)特征。西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),西樂葆在治療血漿濃度時,西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂葆與進(jìn)食(高脂食物)同時給藥,西樂葆的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。

西樂葆是具有獨特作用機(jī)制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂葆的清除主要通過肝臟進(jìn)行,西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,西樂葆的清除率約為500mL/分。西樂葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。

西樂葆與其它非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,可能引起嚴(yán)重的心血管副作用,例臺心肌梗塞或中風(fēng),這些副作用可能導(dǎo)致住院甚至死亡。雖然嚴(yán)重心血管事件的發(fā)生可能沒有任何征兆,但是患者應(yīng)警惕胸痛、呼吸短促、乏力、言語含糊的癥狀和體征,如果出現(xiàn)這些癥狀或體征,應(yīng)尋求醫(yī)療幫助。應(yīng)告知患者隨診的重要性。

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(實習(xí)編緝:邵澤妹)

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